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PCLX-001
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产品编号 T63788Cas号 1215011-08-7
PCLX-001是一种小分子化合物，它作为N-myristoyltransferase (NMT)的口服活性抑制剂，专门针对NMT1和NMT2，其IC50值分别为5 nM和8 nM。该化合物展示了抗肿瘤效果，并有效抑制B细胞受体(BCR)的早期信号传导。因此，PCLX-001是研究B细胞恶性肿瘤的宝贵工具[1] [2]。
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PCLX-001
还可以 纯度: 98.77%
产品编号 T63788Cas号 1215011-08-7
PCLX-001是一种小分子化合物，它作为N-myristoyltransferase (NMT)的口服活性抑制剂，专门针对NMT1和NMT2，其IC50值分别为5 nM和8 nM。该化合物展示了抗肿瘤效果，并有效抑制B细胞受体(BCR)的早期信号传导。因此，PCLX-001是研究B细胞恶性肿瘤的宝贵工具[1] [2]。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 892 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 1,790 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 2,780 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 4,720 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 6,590 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 8,880 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 11,900 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,130 | In stock |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PCLX-001 is a small-molecule compound that acts as an orally active inhibitor of N-myristoyltransferase (NMT), specifically targeting NMT1 and NMT2 with IC50 values of 5 nM and 8 nM, respectively. This compound demonstrates anti-tumor effects and effectively inhibits the early signaling of B-cell receptor (BCR). Consequently, PCLX-001 is a valuable tool for researching B-cell malignancies [1] [2]. |
| 靶点活性 | NMT2:8 nM, NMT1:5 nM |
| 体外活性 | 我们发现，包括B细胞淋巴瘤在内的血液癌细胞系对强效的全NMT抑制剂PCLX-001表现出显著敏感性。PCLX-001处理影响了淋巴瘤细胞蛋白的全局肉豆蔻酰化作用，并且抑制了对存活至关重要的早期B细胞受体（BCR）信号事件。除了抑制Src家族激酶的肉豆蔻酰化外，PCLX-001还促进了这些激酶的降解，并且意外地也促进了包括c-Myc、NFκB和P-ERK在内的多种非肉豆蔻酰化的BCR效应器的降解，导致体外和异种移植模型中癌细胞的死亡。[2] |
| 体内活性 | 在体外实验中，将PCLX-001处理培养的乳腺癌细胞，能显著降低细胞活性。通过每日口服PCLX-001给免疫缺陷小鼠（这些小鼠携带有人类MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤），能在体内显著产生剂量依赖的肿瘤生长抑制效果。[4] |
| 分子量 | 537.51 |
| 分子式 | C24H30Cl2N6O2S |
| CAS No. | 1215011-08-7 |
| Smiles | N(S(=O)(=O)C1=C(Cl)C=C(C=C1Cl)C=2C=C(N=CC2)N3CCNCC3)C=4C(CC(C)C)=NN(C)C4C |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 5.38 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
| |||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
SCI 文献
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