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PCLX-001

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纯度: 99.6%

产品编号 T63788Cas号 1215011-08-7

PCLX-001是一种小分子化合物，它作为N-myristoyltransferase (NMT)的口服活性抑制剂，专门针对NMT1和NMT2，其IC50值分别为5 nM和8 nM。该化合物展示了抗肿瘤效果，并有效抑制B细胞受体(BCR)的早期信号传导。因此，PCLX-001是研究B细胞恶性肿瘤的宝贵工具[1] [2]。

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产品编号 T63788Cas号 1215011-08-7

PCLX-001是一种小分子化合物，它作为N-myristoyltransferase (NMT)的口服活性抑制剂，专门针对NMT1和NMT2，其IC50值分别为5 nM和8 nM。该化合物展示了抗肿瘤效果，并有效抑制B细胞受体(BCR)的早期信号传导。因此，PCLX-001是研究B细胞恶性肿瘤的宝贵工具[1] [2]。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 892
In stock
5 mg
¥ 1,790
In stock
10 mg
¥ 2,780
In stock
25 mg
¥ 4,720
In stock
50 mg
¥ 6,590
In stock
100 mg
¥ 8,880
In stock
200 mg
¥ 11,900
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,130
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
PCLX-001 is a small-molecule compound that acts as an orally active inhibitor of N-myristoyltransferase (NMT), specifically targeting NMT1 and NMT2 with IC50 values of 5 nM and 8 nM, respectively. This compound demonstrates anti-tumor effects and effectively inhibits the early signaling of B-cell receptor (BCR). Consequently, PCLX-001 is a valuable tool for researching B-cell malignancies [1] [2].
靶点活性
NMT2:8 nM, NMT1:5 nM
体外活性

我们发现，包括B细胞淋巴瘤在内的血液癌细胞系对强效的全NMT抑制剂PCLX-001表现出显著敏感性。PCLX-001处理影响了淋巴瘤细胞蛋白的全局肉豆蔻酰化作用，并且抑制了对存活至关重要的早期B细胞受体（BCR）信号事件。除了抑制Src家族激酶的肉豆蔻酰化外，PCLX-001还促进了这些激酶的降解，并且意外地也促进了包括c-Myc、NFκB和P-ERK在内的多种非肉豆蔻酰化的BCR效应器的降解，导致体外和异种移植模型中癌细胞的死亡。[2]

体内活性

在体外实验中，将PCLX-001处理培养的乳腺癌细胞，能显著降低细胞活性。通过每日口服PCLX-001给免疫缺陷小鼠（这些小鼠携带有人类MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤），能在体内显著产生剂量依赖的肿瘤生长抑制效果。[4]

化学信息
分子量537.51
分子式C24H30Cl2N6O2S
CAS No.1215011-08-7
SmilesN(S(=O)(=O)C1=C(Cl)C=C(C=C1Cl)C=2C=C(N=CC2)N3CCNCC3)C=4C(CC(C)C)=NN(C)C4C
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 5.38 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (1.86 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8604 mL9.3022 mL18.6043 mL93.0215 mL
5 mM0.3721 mL1.8604 mL3.7209 mL18.6043 mL
10 mM0.1860 mL0.9302 mL1.8604 mL9.3022 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

N-myristoyltransferase-1 (NMT-1)NMT2

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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