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Escitalopram

Synonyms: 依他普仑, 艾司西酞普兰, Seroplex, S-(+)-Citalopram, (S)-Citalopram
货号 T0185Cas号 128196-01-0 一键复制产品信息纯度: 99.82%
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Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

Escitalopram

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纯度: 99.82%

货号 T0185Cas号 128196-01-0

别名 依他普仑, 艾司西酞普兰, Seroplex, S-(+)-Citalopram, (S)-Citalopram

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

Escitalopram
其他形式的 “Escitalopram”:
Citalopram-D4 Oxalate
Citalopram-D6 Oxalate
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规格价格库存数量
2 mg
¥ 258
现货
5 mg
¥ 413
现货
10 mg
¥ 579
现货
25 mg
¥ 1,160
现货
50 mg
¥ 1,820
现货
100 mg
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颜色: 无色透明
性状: Oil
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产品介绍

Escitalopram AI Summary
Escitalopram exhibits a diverse range of bioactivities, demonstrating high oral bioavailability in humans at 80.0%. It acts as a potent inhibitor of the human serotonin transporter (SERT) with Ki values ranging from 0.89 nM to 2.2 nM and shows additional affinity for norepinephrine transporter (NET) and dopamine transporter (DAT) at significantly higher Ki values. It also functions as a potent SERT allosteric modulator, inhibiting [3H]citalopram dissociation with IC50 values indicating strong impact. The compound presents notable antidepressant-like activity in rodents, evidenced by reduced immobility time in forced swim tests and increased extracellular serotonin levels in the hippocampus. Furthermore, Escitalopram exhibits selective binding and inhibition of multiple cytochrome P450 enzymes and shows anti-stress effects in rat models under chronic mild stress. It displays high solubility and favorable distribution coefficient logD7.4, ensuring permeability and potential systemic reach. The compound also demonstrates brain equilibration and active transport mechanisms, indicating broad pharmacological utility. In terms of antiviral properties, Escitalopram shows activity against SARS-CoV-2 by inhibiting cytotoxicity in various cell lines and moderately inhibits the SARS-CoV-2 3CL-pro protease activity. However, it has been associated with potential hepatotoxicity and variable effects on cell viability across different cell types. Its mixed impact on protein thermal stability suggests domain-specific interactions. Overall, Escitalopram appears to be a promising pharmacological candidate with significant neurotransmitter transporter affinity, antidepressant effects, and potential antiviral capabilities, albeit with considerations for its safety profile and biological selectivity..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Escitalopram (Seroplex) is a furancarbonitrile that is one of the SEROTONIN UPTAKE INHIBITORS used as an antidepressant. The drug is also effective in reducing ethanol uptake in alcoholics and is used in depressed patients who also suffer from tardive dyskinesia in preference to tricyclic antidepressants, which aggravate this condition.
靶点活性
SSRI:0.89 nM(ki)
别名
依他普仑, 艾司西酞普兰, Seroplex, S-(+)-Citalopram, (S)-Citalopram
化学信息
分子量324.39
分子式C20H21FN2O
CAS No.128196-01-0
SmilesC(CCN(C)C)[C@@]1(C=2C(CO1)=CC(C#N)=CC2)C3=CC=C(F)C=C3
密度1.18 g/cm3
储存&溶解度
存储

Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (770.68 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.17 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0827 mL15.4135 mL30.8271 mL154.1355 mL
5 mM0.6165 mL3.0827 mL6.1654 mL30.8271 mL
10 mM0.3083 mL1.5414 mL3.0827 mL15.4135 mL
20 mM0.1541 mL0.7707 mL1.5414 mL7.7068 mL
50 mM0.0617 mL0.3083 mL0.6165 mL3.0827 mL
100 mM0.0308 mL0.1541 mL0.3083 mL1.5414 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

α-adrenergic receptorSLC6A4Sert (Sodium-dependent)SERTSerotoninTransporterSerotonin TransporterS-enantiomerselectivityS-CitalopramreuptakeNoradrenaline transporter (Sodium-dependent)mAChRInhibitorinhibitimpairmentsHistamineReceptorHistamine ReceptorH1 receptorEscitalopramDopamineReceptorDopamine ReceptordepressionDA transportercognitiveCitalopramantidepressantAdrenergicReceptorAdrenergic Receptor5-HTT5HTReceptor5HT Receptor
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