Pexacerfont对人类CRF1受体表现出有效且特异的抑制作用（IC50=6.1 ± 0.6 nM）。同时，其对CRF结合蛋白和生物胺受体的亲和力低于1000倍（IC50>1000 nM）[1]。

Pexacerfont 在大鼠(1-10 mg/kg, 口服)中通过防御性撤退和高架十字迷宫模型显示出对焦虑的活性。Pexacerfont 的CLp在大鼠(17.9 mL/kg 每分钟)和狗(11.6 mL/kg 每分钟)中高于黑猩猩(2.0 mL/kg 每分钟)。大鼠、狗和黑猩猩在静脉注射剂量后，Pexacerfont 在血浆中的浓度呈现多指数下降。假设Pexacerfont的CLp值近似于这三种物种的CLb值，Pexacerfont在大鼠、狗和黑猩猩中的估计肝脏提取比分别为0.32、0.38和0.08（通过将CLp除以相应的肝脏血流量计算得出，分别为55.2、30.9和25.5 mL/kg 每分钟）。至少在大鼠中，认为CLb等于CLp是合理的，其中BMS-562086等效放射性活性的血液与血浆浓度比在1小时后剂量为0.95[1]。