在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc) 稳定细胞中，12b 强效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告活性，其IC50分别为16.5和12.1 nM。[1] Vactosertib抑制TGFβ诱导的Smad2或Smad3磷酸化以及TGFβ处理的乳腺癌细胞中的上皮-间充质转换(EMT)。此外，Vactosertib还能阻断TGFβ1诱导的乳腺细胞中肿瘤细胞迁移和侵袭。[3]

在大鼠中，Vactosertib的口服生物利用度为51%，体内曝光高(AUC为1426 ng×h/mL)，最大血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。Vactosertib对心血管系统、中央神经系统和呼吸系统的毒性低。[1] 在小鼠B16黑色素瘤模型中，Vactosertib（每天2.5 mg/kg，口服）抑制了黑色素瘤的进展，增强了细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的反应。[2] Vactosertib提高了4T1原位接种小鼠的细胞毒性T淋巴细胞活性，并延长了携带4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤的小鼠的生存时间。[3]