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A-77636

A-77636

产品编号 T78644   CAS 778546-51-3

A-77636是口服高效的选择性长效多巴胺D1受体激动剂,pEC50值为8.13,EC50为1.1 nM。该化合物对多巴胺D1受体表现出极高亲和力,pKi值为7.40 ± 0.09,Ki为39.8 nM,并具有抗帕金森病活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
A-77636
A-77636, CAS 778546-51-3
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: A-77636 (T78644)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
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产品描述 A-77636 is a potent, selective, and long-acting oral dopamine D1 receptor agonist with an effective concentration (EC50) of 1.1 nM and a corresponding pEC50 value of 8.13. It demonstrates the highest affinity for the dopamine D1 receptor with a dissociation constant (Ki) of 39.8 nM and a pKi of 7.40 ± 0.09. Notably, A-77636 exhibits antiparkinsonian activity [1].
靶点活性 D1 receptor:1.1 nM (EC50), D1 receptor:39.8 nM (Ki)
体内活性 A-77636(0-3.2 μmol/kg,皮下注射)在6-OHDA损伤的大鼠中引起旋转行为,有效剂量为ED 50 =0.32 μmol/kg [1]。以1-10 mg/kg剂量的A-77636减轻了成瘾剂引发的运动亢进,显示出剂量依赖性[2]。该化合物在大鼠和小鼠中以ED 50 =12.3 μmol/kg和ED 50 =12.1 μmol/kg剂量引发前肢阵挛[1]。在给予MPTP以诱发帕金森氏症模型的狨猴中,A-77636(0.5、1.0 或 2.0 μmol/kg,口服)能够增加活动性和减轻症状,无论是通过皮下注射还是口服给药均有效[1]。
分子量 329.43
分子式 C20H27NO3
CAS No. 778546-51-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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Thiethylperazine dimaleate 2'-O-Methylisoliquiritigenin Bacopaside X BP 897 hydrochloride Ziprasidone hydrochloride monohydrate L-741626 JNJ-37822681 dihydrochloride Iloperidone

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

A-77636 778546-51-3 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor Inhibitor inhibitor inhibit

 

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