Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
A-77636是口服高效的选择性长效多巴胺D1受体激动剂,pEC50值为8.13,EC50为1.1 nM。该化合物对多巴胺D1受体表现出极高亲和力,pKi值为7.40 ± 0.09,Ki为39.8 nM,并具有抗帕金森病活性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | ||
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | ||
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | A-77636 is a potent, selective, and long-acting oral dopamine D1 receptor agonist with an effective concentration (EC50) of 1.1 nM and a corresponding pEC50 value of 8.13. It demonstrates the highest affinity for the dopamine D1 receptor with a dissociation constant (Ki) of 39.8 nM and a pKi of 7.40 ± 0.09. Notably, A-77636 exhibits antiparkinsonian activity [1]. |
靶点活性 | D1 receptor:1.1 nM (EC50), D1 receptor:39.8 nM (Ki) |
体内活性 | A-77636(0-3.2 μmol/kg,皮下注射)在6-OHDA损伤的大鼠中引起旋转行为,有效剂量为ED 50 =0.32 μmol/kg [1]。以1-10 mg/kg剂量的A-77636减轻了成瘾剂引发的运动亢进,显示出剂量依赖性[2]。该化合物在大鼠和小鼠中以ED 50 =12.3 μmol/kg和ED 50 =12.1 μmol/kg剂量引发前肢阵挛[1]。在给予MPTP以诱发帕金森氏症模型的狨猴中,A-77636(0.5、1.0 或 2.0 μmol/kg,口服)能够增加活动性和减轻症状,无论是通过皮下注射还是口服给药均有效[1]。 |
分子量 | 329.43 |
分子式 | C20H27NO3 |
CAS No. | 778546-51-3 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
A-77636 778546-51-3 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor Inhibitor inhibitor inhibit