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AMG-337

Synonyms: AMG337
货号 T3209Cas号 1173699-31-4 一键复制产品信息纯度: 99.9%
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AMG-337 是有效的、ATP 竞争性的、高度选择性的MET 激酶抑制剂，IC50 < 5 nM。

AMG-337

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纯度: 99.9%

货号 T3209Cas号 1173699-31-4

别名 AMG337

AMG-337 是有效的、ATP 竞争性的、高度选择性的MET 激酶抑制剂，IC50 < 5 nM。

AMG-337
其他形式的 “AMG-337”:
AMG-337 monohydrateT703181643590-78-6
待询
规格价格库存数量
1 mg
¥ 266
现货
5 mg
¥ 619
现货
10 mg
¥ 981
现货
25 mg
¥ 1,970
现货
50 mg
¥ 2,870
现货
100 mg
¥ 4,530
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 633
现货
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

实验操作小课堂
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颜色: 白色
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
AMG-337 is an effective and highly specific ATP-competitive MET kinase inhibitor. In enzymatic assays, AMG-337(AMG337) inhibits MET kinase activity (IC50: < 5 nM).
靶点活性
MET:< 5 nM
体外活性

AMG 337有效抑制WT MET的酶活性及乳头状肾细胞癌中一部分MET突变体。AMG 337无法抑制Y1230和D1228突变体，这可能是因为MET激酶域激活回路非活性构型被破坏所致。此外，AMG 337还能抑制基于细胞的HGF诱导的PC3细胞中MET磷酸化，IC50为5 nM。AMG 337抑制MET依赖的癌细胞系增殖，并在MET扩增的胃癌细胞系中抑制通过PI3K和MAPK途径的信号传导，从而显著影响细胞增殖与生存[1]。

体内活性

AMG 337显示出卓越的效力，在0.75 mg/kg (32 nmol/L自由化合物浓度)的剂量下对Gab-1磷酸化的抑制率超过90%。AMG 337在与完全MET抑制相对应的持续给药剂量下良好耐受，连续24小时，表明AMG 337具备测试MET在人类癌症中作用所需的临床前属性[1]。

细胞实验
To evaluate the effect of AMG 337 on viability, cells are seeded in 96-well plates at an optimal density to ensure proliferation throughout the duration of the experiments. Cells are treated for 72 hours with a 10-point, 3-fold, serial dilution of AMG 337 using a top concentration of 3 mmol/L. Viability is measured with the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.(Only for Reference)
别名
AMG337
化学信息
分子量463.46
分子式C23H22FN7O3
CAS No.1173699-31-4
SmilesCOCCOc1cnc2ccn([C@H](C)c3nnc4c(F)cc(cn34)-c3cnn(C)c3)c(=O)c2c1
密度1.44 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Ethanol: 95 mg/mL (204.98 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 50 mg/mL (107.88 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.32 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1577 mL10.7884 mL21.5768 mL107.8842 mL
5 mM0.4315 mL2.1577 mL4.3154 mL21.5768 mL
10 mM0.2158 mL1.0788 mL2.1577 mL10.7884 mL
20 mM0.1079 mL0.5394 mL1.0788 mL5.3942 mL
50 mM0.0432 mL0.2158 mL0.4315 mL2.1577 mL
100 mM0.0216 mL0.1079 mL0.2158 mL1.0788 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SNU-620SNU-5 cellsphosphorylationMKN-45Met(Y1230H)Met(V1092I)Met(M1250T)Met(H1094R)MetInhibitorinhibitHGFRc-Met/HGFRcMet/HGFRc-MetcMetcell proliferationanticancerAMG-337AMG 337
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