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Flumatinib

Synonyms: HHGV678
货号 T4320Cas号 895519-90-1 一键复制产品信息纯度: 99.95%
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Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

Flumatinib

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纯度: 99.95%

货号 T4320Cas号 895519-90-1

别名 HHGV678

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。

Flumatinib
其他形式的 “Flumatinib”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 248
现货
5 mg
¥ 578
现货
10 mg
¥ 747
现货
25 mg
¥ 1,170
现货
50 mg
¥ 1,580
现货
100 mg
¥ 2,350
现货
200 mg
¥ 3,490
现货
500 mg
¥ 5,570
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 718
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Flumatinib (HHGV678) is an orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor flumatinib, with potential antineoplastic activity.
靶点活性
PDGFRβ:307.6 nM, c-Kit:2662 nM, c-ABL:1.2 nM
体外活性

在较高浓度下,HH-GV-678能够抑制Mo7e细胞中的c-Kit磷酸化以及Swiss3T3细胞中的PDGFR磷酸化,但对其他酪氨酸激酶(包括EGFR、KDR、c-Src和HER2)几乎无影响或影响甚微。HH-GV-678主要抑制K562细胞中Bcr-Abl的自磷酸化。Flumatinib有效克服了具有激活环突变(即D820 g、N822K、Y823D和A829P)的某些KIT突变体的药物抵抗。

体内活性

本研究的目的是识别CML患者中flumatinib的代谢产物,旨在确定flumatinib口服后在人体内的主要代谢途径。通过超高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱(UPLC/Q-TOF MS)技术,发现了34种代谢产物;通过与合成参考标准对比确认了7种主要代谢物。结果显示,flumatinib为人体血浆、尿液和粪便中回收的主要形式。flumatinib在人体中的主要代谢产物为N-去甲基化、N-氧化、羟基化和酰胺水解产物。

别名
HHGV678
化学信息
分子量562.59
分子式C29H29F3N8O
CAS No.895519-90-1
SmilesCN1CCN(Cc2ccc(cc2C(F)(F)F)C(=O)Nc2cnc(C)c(Nc3nccc(n3)-c3cccnc3)c2)CC1
密度1.340 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (177.75 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.55 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7775 mL8.8875 mL17.7749 mL88.8747 mL
5 mM0.3555 mL1.7775 mL3.5550 mL17.7749 mL
10 mM0.1777 mL0.8887 mL1.7775 mL8.8875 mL
20 mM0.0889 mL0.4444 mL0.8887 mL4.4437 mL
50 mM0.0355 mL0.1777 mL0.3555 mL1.7775 mL
100 mM0.0178 mL0.0889 mL0.1777 mL0.8887 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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