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AGS-16C3F

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货号 T9901A-963

别名 AGS-16M8F

AGS-16C3F 是一种靶向 ENPP3 (也称为 CD203c) 的抗体-药物偶联物 (ADC)。该产物由针对 ENPP3 的人源化 IgG1 单克隆抗体与微管抑制剂单甲基奥瑞他汀 F (MMAF) 通过不可切割的连接子偶联而成。AGS-16C3F 通过特异性结合肿瘤细胞表面的 ENPP3 并发生内化,在胞内释放 MMAF 从而诱导细胞周期停滞和凋亡。它在表达 ENPP3 的转移性肾细胞癌 (mRCC) 以及全身性肥大细胞增多症中表现出强效的抗肿瘤和抗增殖活性。

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货号 T9901A-963 别名 AGS-16M8F

AGS-16C3F 是一种靶向 ENPP3 (也称为 CD203c) 的抗体-药物偶联物 (ADC)。该产物由针对 ENPP3 的人源化 IgG1 单克隆抗体与微管抑制剂单甲基奥瑞他汀 F (MMAF) 通过不可切割的连接子偶联而成。AGS-16C3F 通过特异性结合肿瘤细胞表面的 ENPP3 并发生内化,在胞内释放 MMAF 从而诱导细胞周期停滞和凋亡。它在表达 ENPP3 的转移性肾细胞癌 (mRCC) 以及全身性肥大细胞增多症中表现出强效的抗肿瘤和抗增殖活性。

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产品介绍


生物活性
产品描述
AGS-16C3F is an antibody-drug conjugate (ADC) targeting ENPP3 (also known as CD203c). This product consists of a humanized IgG1 monoclonal antibody against ENPP3 conjugated to the microtubule inhibitor monomethyl auristatin F (MMAF) via a non-cleavable linker. AGS-16C3F functions by specifically binding to ENPP3 on the surface of tumor cells, undergoing internalization, and releasing MMAF intracellularly to induce cell cycle arrest and apoptosis. It exhibits potent anti-tumor and anti-proliferative activity in ENPP3-expressing metastatic renal cell carcinoma (mRCC) and systemic mastocytosis.
体外活性

AGS-16C3F 强效抑制 CD203c 高表达 ROSA 细胞增殖 (96 h IC50: 1.1-2.73 nM),对 HMC-1.1 和 HMC-1.2 细胞的 IC50 分别为 109.9 nM 和 146.5 nM。该药通过破坏微管动力学,诱导肿瘤细胞发生剂量依赖性凋亡 (0.5-100 nM, 96-120 h) [2]。

体内活性

在利用移植了 ROSA 细胞的 NOD-SCID gamma 小鼠模型进行的药理研究中,系统给予 AGS-16C3F (1 或 4 mg/kg;静脉注射;每 4 天一次,共 4 次) 显著降低了肿瘤负荷。该处理导致外周血、骨髓和脾脏中的肿瘤细胞显著减少,并在复杂生理环境下显著延长了生存期,且未见明显毒性 [2]。

别名AGS-16M8F
反应种属
Human
应用ELISA FACS Functional assay
抗体种类
Monoclonal
缓冲液Supplied as a sterile solution in a buffered formulation system (e.g., phosphate-, citrate-, or amino acid-based). Please refer to the CoA for lot-specific composition.
内毒素<1.0 EU/mg
抗体信息
同型IgG1
抗原信息
Uniprot ID
靶点ENPP3/CD203c
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Lyophilized powder: -20~-80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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