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别名 AGS-16M8F
AGS-16C3F 是一种靶向 ENPP3 (也称为 CD203c) 的抗体-药物偶联物 (ADC)。该产物由针对 ENPP3 的人源化 IgG1 单克隆抗体与微管抑制剂单甲基奥瑞他汀 F (MMAF) 通过不可切割的连接子偶联而成。AGS-16C3F 通过特异性结合肿瘤细胞表面的 ENPP3 并发生内化,在胞内释放 MMAF 从而诱导细胞周期停滞和凋亡。它在表达 ENPP3 的转移性肾细胞癌 (mRCC) 以及全身性肥大细胞增多症中表现出强效的抗肿瘤和抗增殖活性。
AGS-16C3F 是一种靶向 ENPP3 (也称为 CD203c) 的抗体-药物偶联物 (ADC)。该产物由针对 ENPP3 的人源化 IgG1 单克隆抗体与微管抑制剂单甲基奥瑞他汀 F (MMAF) 通过不可切割的连接子偶联而成。AGS-16C3F 通过特异性结合肿瘤细胞表面的 ENPP3 并发生内化,在胞内释放 MMAF 从而诱导细胞周期停滞和凋亡。它在表达 ENPP3 的转移性肾细胞癌 (mRCC) 以及全身性肥大细胞增多症中表现出强效的抗肿瘤和抗增殖活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 12,000 | 待询 | |
| 5 mg | 待询 | 待询 |
| 产品描述 | AGS-16C3F is an antibody-drug conjugate (ADC) targeting ENPP3 (also known as CD203c). This product consists of a humanized IgG1 monoclonal antibody against ENPP3 conjugated to the microtubule inhibitor monomethyl auristatin F (MMAF) via a non-cleavable linker. AGS-16C3F functions by specifically binding to ENPP3 on the surface of tumor cells, undergoing internalization, and releasing MMAF intracellularly to induce cell cycle arrest and apoptosis. It exhibits potent anti-tumor and anti-proliferative activity in ENPP3-expressing metastatic renal cell carcinoma (mRCC) and systemic mastocytosis. |
| 体外活性 | AGS-16C3F 强效抑制 CD203c 高表达 ROSA 细胞增殖 (96 h IC50: 1.1-2.73 nM),对 HMC-1.1 和 HMC-1.2 细胞的 IC50 分别为 109.9 nM 和 146.5 nM。该药通过破坏微管动力学,诱导肿瘤细胞发生剂量依赖性凋亡 (0.5-100 nM, 96-120 h) [2]。 |
| 体内活性 | 在利用移植了 ROSA 细胞的 NOD-SCID gamma 小鼠模型进行的药理研究中,系统给予 AGS-16C3F (1 或 4 mg/kg;静脉注射;每 4 天一次,共 4 次) 显著降低了肿瘤负荷。该处理导致外周血、骨髓和脾脏中的肿瘤细胞显著减少,并在复杂生理环境下显著延长了生存期,且未见明显毒性 [2]。 |
| 别名 | AGS-16M8F |
| 反应种属 | Human |
| 应用 | ELISA FACS Functional assay |
| 抗体种类 | Monoclonal |
| 缓冲液 | Supplied as a sterile solution in a buffered formulation system (e.g., phosphate-, citrate-, or amino acid-based). Please refer to the CoA for lot-specific composition. |
| 内毒素 | <1.0 EU/mg |
| 同型 | IgG1 |
| Uniprot ID | |
| 靶点 | ENPP3/CD203c |
| 存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Lyophilized powder: -20~-80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多