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GNE-272

货号 T15400Cas号 1936428-93-1 一键复制产品信息
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GNE-272 是一种强效、高选择性的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。该产物对 CBP 和 EP300 的 IC50 值分别为 0.02 μM 和 0.03 μM，对 BRD4 的选择性比高达 650 倍（IC50 = 13 μM）。在细胞实验中，它能有效抑制 MYC 表达（EC50 = 0.91 μM），且对多种激酶、受体及细胞色素 P450 均无明显脱靶活性。作为一种选择性体内探针，GNE-272 是研究急性髓系白血病（AML）及其他癌症中 CBP/EP300 功能的重要药理学工具

GNE-272

一键复制产品信息
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货号 T15400Cas号 1936428-93-1

GNE-272 是一种强效、高选择性的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。该产物对 CBP 和 EP300 的 IC50 值分别为 0.02 μM 和 0.03 μM，对 BRD4 的选择性比高达 650 倍（IC50 = 13 μM）。在细胞实验中，它能有效抑制 MYC 表达（EC50 = 0.91 μM），且对多种激酶、受体及细胞色素 P450 均无明显脱靶活性。作为一种选择性体内探针，GNE-272 是研究急性髓系白血病（AML）及其他癌症中 CBP/EP300 功能的重要药理学工具

GNE-272
规格价格库存数量
2 mg
¥ 913
现货
5 mg
¥ 1,720
6-8周
25 mg
¥ 7,690
6-8周
50 mg
¥ 9,990
6-8周
100 mg
¥ 15,800
6-8周
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产品介绍

生物活性
产品描述
GNE-272 is a potent and highly selective inhibitor of the CBP/EP300 bromodomains. This product inhibits CBP and EP300 with IC50 values of 0.02 μM and 0.03 μM, respectively, exhibiting 650-fold selectivity over BRD4 (IC50 = 13 μM). In cell-based assays, it effectively inhibits MYC expression (EC50 = 0.91 μM) without significant off-target activity against various kinases, receptors, or cytochrome P450 isoforms. As a selective in vivo probe, GNE-272 serves as a vital pharmacological tool for studying CBP/EP300 functions in acute myeloid leukemia (AML) and other cancers.
靶点活性
EP300:0.03 μM, CBP:0.02 μM, BRD4:13 μM
体外活性

在生化实验中，GNE-272 对 CBP（IC50 = 0.02 μM）和 EP300（IC50 = 0.03 μM）表现出强效抑制作用，且对 BRD4 具有极佳的选择性。在细胞靶点结合实验中，该化合物抑制 MV4-11 细胞中 MYC 表达的 EC50 为 0.91 μM，并在 35 个激酶和 42 个受体脱靶筛选中显示出良好的安全性 [1]

体内活性

在小鼠模型的药理学研究中，GNE-272 在静脉给药（1 mg/kg）后表现出低清除率，并在 100 mg/kg 剂量下具有良好的口服生物利用度（游离 Cmax 达 26 μM）；系统给予 GNE-272 可在体内显著调节 MYC 表达，这与其在 AML 肿瘤异种移植模型中表现出的强效抗增殖和抗肿瘤活性密切相关 [1]。

化学信息
分子量424.47
分子式C22H25FN6O2
CAS No.1936428-93-1
SmilesN(C=1C2=C(N(N1)[C@H]3CCOC3)CCN(C(C)=O)C2)C4=C(F)C=C(C=C4)C5=CN(C)N=C5
密度1.43 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (188.47 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.4 mg/mL (5.65 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3559 mL11.7794 mL23.5588 mL117.7940 mL
5 mM0.4712 mL2.3559 mL4.7118 mL23.5588 mL
10 mM0.2356 mL1.1779 mL2.3559 mL11.7794 mL
20 mM0.1178 mL0.5890 mL1.1779 mL5.8897 mL
50 mM0.0471 mL0.2356 mL0.4712 mL2.3559 mL
100 mM0.0236 mL0.1178 mL0.2356 mL1.1779 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

GNE-272GNE272GNE 272EpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomainEP300CBPBRD4
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