规格

价格

库存

数量

2 mg

¥ 913

现货

5 mg

¥ 1,720

6-8周

25 mg

¥ 7,690

6-8周

50 mg

¥ 9,990

6-8周

100 mg

¥ 15,800

6-8周

生物活性

产品描述	GNE-272 is a potent and highly selective inhibitor of the CBP/EP300 bromodomains. This product inhibits CBP and EP300 with IC50 values of 0.02 μM and 0.03 μM, respectively, exhibiting 650-fold selectivity over BRD4 (IC50 = 13 μM). In cell-based assays, it effectively inhibits MYC expression (EC50 = 0.91 μM) without significant off-target activity against various kinases, receptors, or cytochrome P450 isoforms. As a selective in vivo probe, GNE-272 serves as a vital pharmacological tool for studying CBP/EP300 functions in acute myeloid leukemia (AML) and other cancers.
靶点活性	BRD4:13 μM, CBP:0.02 μM, EP300:0.03 μM
体外活性	在生化实验中，GNE-272 对 CBP（IC50 = 0.02 μM）和 EP300（IC50 = 0.03 μM）表现出强效抑制作用，且对 BRD4 具有极佳的选择性。在细胞靶点结合实验中，该化合物抑制 MV4-11 细胞中 MYC 表达的 EC50 为 0.91 μM，并在 35 个激酶和 42 个受体脱靶筛选中显示出良好的安全性 [1]
体内活性	在小鼠模型的药理学研究中，GNE-272 在静脉给药（1 mg/kg）后表现出低清除率，并在 100 mg/kg 剂量下具有良好的口服生物利用度（游离 Cmax 达 26 μM）；系统给予 GNE-272 可在体内显著调节 MYC 表达，这与其在 AML 肿瘤异种移植模型中表现出的强效抗增殖和抗肿瘤活性密切相关 [1]。

化学信息

分子量	424.47
分子式	C₂₂H₂₅FN₆O₂
CAS No.	1936428-93-1
Smiles	N(C=1C2=C(N(N1)[C@H]3CCOC3)CCN(C(C)=O)C2)C4=C(F)C=C(C=C4)C5=CN(C)N=C5
密度	1.43 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (188.47 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.4 mg/mL (5.65 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

GNE-272