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MF63

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MF63
产品编号 T16070Cas号 892549-43-8

MF63 is a selective mPGES-1 inhibitor (IC50: 0.9 nM and 1.3 nM for pig mPGES-1 and human mPGES-1 enzyme, respectively).

MF63
TargetMol

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MF63
产品编号 T16070Cas号 892549-43-8

MF63 is a selective mPGES-1 inhibitor (IC50: 0.9 nM and 1.3 nM for pig mPGES-1 and human mPGES-1 enzyme, respectively).

规格价格库存数量
1 mg
¥ 378
现货
5 mg
¥ 892
现货
10 mg
¥ 1,490
现货
25 mg
¥ 2,520
现货
50 mg
¥ 3,690
现货
100 mg
¥ 5,290
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200 mg
¥ 7,230
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 981
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
准备进行动物实验,收到大包装粉末后,如何分装溶解?
根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少:如果配制出来是澄清溶液,可以一次性多配制一些,储存于4度冰箱,大概一周配一次,放久了可能会失效;如果配制出来是混悬液,建议每次使用的时候都现配现用。
动物不能耐受 DMSO,给药时 DMSO量应该如何控制?
对于普通的老鼠,DMSO 的浓度应控制在 10% 以下,对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等,DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂,建议先做溶剂阴性对照,确认溶解对动物无非特异性影响。
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
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产品介绍

生物活性
产品描述
MF63 is a selective mPGES-1 inhibitor (IC50: 0.9 nM and 1.3 nM for pig mPGES-1 and human mPGES-1 enzyme, respectively).
体外活性
MF63 strongly inhibited guinea pig mPGES-1 but not the mouse or rat enzyme, in rodent species. mPGES-1 MF63 potently inhibited the human mPGES-1 enzyme with a high degree (>1000-fold) of selectivity over other prostanoid synthases. The compound selectively inhibited the synthesis of PGE(2) when tested in the guinea pig and a knock-in (KI) mouse expressing human mPGES-1, but not other prostaglandins inhibitable by nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), yet retained NSAID-like efficacy at inhibiting lipopolysaccharide-induced pyresis, hyperalgesia, and iodoacetate-induced osteoarthritic pain.
化学信息
分子量378.81
分子式C23H11ClN4
CAS No.892549-43-8
SmilesClc1ccc2c3[nH]c(nc3c3ccccc3c2c1)-c1c(cccc1C#N)C#N
密度1.49 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 43 mg/mL (113.51 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6398 mL13.1992 mL26.3985 mL131.9923 mL
5 mM0.5280 mL2.6398 mL5.2797 mL26.3985 mL
10 mM0.2640 mL1.3199 mL2.6398 mL13.1992 mL
20 mM0.1320 mL0.6600 mL1.3199 mL6.5996 mL
50 mM0.0528 mL0.2640 mL0.5280 mL2.6398 mL
100 mM0.0264 mL0.1320 mL0.2640 mL1.3199 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
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