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LLY-507

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LLY-507
产品编号 T6879Cas号 1793053-37-8
别名 LLY507, LLY 507

LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,IC50小于 15 nM。

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LLY-507
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产品编号 T6879 别名 LLY507, LLY 507Cas号 1793053-37-8

LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,IC50小于 15 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 297
现货
2 mg
¥ 442
现货
5 mg
¥ 722
现货
10 mg
¥ 1,250
现货
25 mg
¥ 2,890
5日内发货
50 mg
¥ 4,360
5日内发货
100 mg
¥ 6,180
5日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 913
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
母液配置的计算方法?
(1) c=n/v=m/M/v 浓度=物质的量/体积=质量/相对分子质量/体积 (2) 官网产品详情页下方有溶液配制表格,可以参考计算好的加入溶剂体积
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
抑制剂母液的储存方式?
母液配置完成后,一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上。建议多分装几管,避免反复冻融,常用的存于 4 度,可放一周以上。
PEG300 可以用 PEG400 替代吗?
PEG300 具有适度的粘稠度,有利于药物的溶解和给药过程,同时也能够提供良好的耐受性,不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议,因为熔点接近常温。
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产品介绍

生物活性
产品描述
LLY-507 is an effective, cell-active, and specific inhibitor of protein-lysine Methyltransferase SMYD2.
靶点活性
SMYD2:15 nM.
体外活性
LLY-507有效抑制SMYD2对p53肽的甲基化能力(IC50<15 nM)。此外,LLY-507能强效抑制SMYD2酶对H4肽的甲基化(IC50:31 nM),并对SMYD2具有100倍的选择性,相比于其他24种蛋白质或DNA甲基转移酶,包括相关家族成员SMYD3及SUVH420H1/SUV420H2。LLY-507对三种细胞色素P450酶无活性(>20 μM),对14种核激素受体、35种G蛋白偶联受体和454种激酶同样无活性。LLY-507剂量依赖性地抑制多种肝癌、食道癌和乳腺癌细胞系的增殖。
细胞实验
To examine the methylation status of p53 in HEK293 cells treated with LLY-507 by Western blotting, 2 × 105 cells are seeded in 6-well plates in triplicate and co-transfected with FLAG-tagged p53 and FLAG-tagged SMYD2 using Lipofectamine? 2000. The day after transfection, cells are treated with 0-2.5 μM LLY-507 for 28 h, then collected, and lysed in RIPA buffer. Cell lysates are subject to 10% SDS-PAGE and transferred to a PVDF membrane.
别名LLY507, LLY 507
化学信息
分子量574.76
分子式C36H42N6O
CAS No.1793053-37-8
SmilesCc1cn(CCN2CCN(CC2)c2ccccc2-c2cc(cc(c2)C(=O)NCCCN2CCCC2)C#N)c2ccccc12
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 93 mg/mL (161.81 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 21 mg/mL (36.54 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7399 mL8.6993 mL17.3986 mL86.9928 mL
5 mM0.3480 mL1.7399 mL3.4797 mL17.3986 mL
10 mM0.1740 mL0.8699 mL1.7399 mL8.6993 mL
20 mM0.0870 mL0.4350 mL0.8699 mL4.3496 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0348 mL0.1740 mL0.3480 mL1.7399 mL
100 mM0.0174 mL0.0870 mL0.1740 mL0.8699 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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