Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Metallo-β-lactamase-IN-9 (Compound 23) 是一种高效的泛金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂,其对 NDM-1、VIM-1 和 IMP-1 的抑制活性表现在 IC50 值上,分别为 35 nM、269 nM 和 369 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | ||
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | ||
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | Metallo-β-lactamase-IN-9 (Compound 23) serves as a broad-spectrum inhibitor of metallo-beta-lactamases (MBL), exhibiting inhibition constants (IC50) of 35 nM for NDM-1, 269 nM for VIM-1, and 369 nM for IMP-1 [1]. |
体内活性 | 金属β-内酰胺酶-IN-9(化合物23)(剂量为10与50 mg/kg;皮下注射;一天三次;疗程1天)联合Imipenem在小鼠Klebsiella pneumoniae MB9249感染模型中显著减轻脾脏与肾脏的细菌负担[1]。金属β-内酰胺酶-IN-9(化合物23)的小鼠药代动力学属性表明,经静脉(iv)给药时,该化合物的药效学指标包括AUC(μM·h)、MRT(h)、V dss (L/kg)与Cl(mL/min/kg)分别为:剂量5 mg/kg时,AUC为27.08,MRT为5.2小时,V dss 为2.97,Cl为9.33;皮下(sc)给药时,剂量10 mg/kg与50 mg/kg下的AUC分别为27.42与111.28,C max 分别为13.4与69.1,T max 分别为0.83与0.5小时。剂量为5 mg/kg时,化合物23的配方为1.0 mg/mL溶于20% DMSO/60% PEG400/20% 水的溶液,给药体积为5 mL/kg。剂量为10 mg/kg时的配方为1.0 mg/mL溶于30% captisol溶液,给药体积为10 mL/kg。剂量为50 mg/kg时的配方为5.0 mg/mL溶于30% captisol溶液,给药体积为10 mL/kg。d AUC,指的是曲线下面积;Cl,清除率;iv,静脉给药;MRT,平均驻留时间;V dss ,稳态分布体积。 |
分子量 | 332.34 |
分子式 | C13H12N6O3S |
CAS No. | 1802363-75-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Metallo-β-lactamase-IN-9 1802363-75-2 Inhibitor inhibitor inhibit