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Eseroline

货号 T214212Cas号 469-22-7 一键复制产品信息
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Eseroline 是Physostigmine的水解代谢产物,一种强效的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激动剂。它作为一种选择性和竞争性的AChE抑制剂,其Ki对AChE和BuChE分别为0.1 μM 和200 μM。Eseroline 还具有烟碱型乙酰胆碱受体变构增强配体 (nAChR-APL) 的活性,不直接激活受体,但明显增强Ach引发的nAChR信号传导。此外,Eseroline 具有神经毒性,会引起细胞膜损伤 (LDH 泄漏) 和能量代谢崩溃 (ATP 耗竭),因此可用于阿尔茨海默病的研究。

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货号 T214212Cas号 469-22-7

Eseroline 是Physostigmine的水解代谢产物,一种强效的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激动剂。它作为一种选择性和竞争性的AChE抑制剂,其Ki对AChE和BuChE分别为0.1 μM 和200 μM。Eseroline 还具有烟碱型乙酰胆碱受体变构增强配体 (nAChR-APL) 的活性,不直接激活受体,但明显增强Ach引发的nAChR信号传导。此外,Eseroline 具有神经毒性,会引起细胞膜损伤 (LDH 泄漏) 和能量代谢崩溃 (ATP 耗竭),因此可用于阿尔茨海默病的研究。

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产品介绍


生物活性
产品描述
Eseroline is a potent μ-opioid receptor agonist and a hydrolytic metabolite of Physostigmine. It serves as a selective and competitive acetylcholinesterase (AChE) inhibitor, with inhibition constants (Ki) of 0.1 μM for AChE and 200 μM for butyrylcholinesterase (BuChE). Eseroline acts as an allosteric potentiating ligand of nicotinic acetylcholine receptors (nAChR-APL), enhancing Ach-induced nAChR signaling without directly activating the receptor. The compound is neurotoxic, causing cellular membrane damage (LDH leakage) and energy metabolism collapse (ATP depletion). Additionally, Eseroline can be utilized in Alzheimer's disease research.
化学信息
分子量218.3
分子式C13H18N2O
CAS No.469-22-7
SmilesC[C@]12C=3C(N(C)[C@]1(N(C)CC2)[H])=CC=C(O)C3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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