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EGFR-IN-175 是一种口服有效且选择性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂,IC50值为 18.94 nM。它能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并导致 G1 期阻滞,同时下调 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 的表达。EGFR-IN-175 可用于癌症研究,如肺癌研究。
EGFR-IN-175 是一种口服有效且选择性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂,IC50值为 18.94 nM。它能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并导致 G1 期阻滞,同时下调 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 的表达。EGFR-IN-175 可用于癌症研究,如肺癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | EGFR-IN-175 is an orally active and selective EGFRL858R/T790M/C797S inhibitor, with an IC50 value of 18.94 nM. It induces apoptosis and causes G1 phase arrest. Additionally, EGFR-IN-175 downregulates the expression of p-EGFR, p-AKT, and p-ERK. It is applicable in cancer research, including studies on lung cancer. |
| 靶点活性 | EGFR WT:125.9 nM |
| 体外活性 | EGFR-IN-175 (Compound M49) 在抑制 BaF3-EGFR L858R/T790M/C797S、A431 和 H1975 细胞增殖方面的 IC50 值分别为 0.77、5.11 和 5.94 μM。EGFR-IN-175 (0.1-2.5 μM) 以剂量依赖性方式降低 BaF3-TM 细胞中 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 的磷酸化水平。此外,EGFR-IN-175 (0.1-2.5 μM, 48 h) 能够诱导 BaF3-TM 细胞发生凋亡及 G1 期阻滞。 |
| 体内活性 | EGFR-IN-175 (Compound M49)(腹腔注射 30 mg/kg,口服 30-60 mg/kg,每日一次,持续 14 天)能够抑制 BaF3-EGFR L858R/T790M/C797S 异种移植于 BALB/c 裸鼠体内的肿瘤生长。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多