Gepotidacin对急性细菌性皮肤及皮肤结构感染(ABSSSI)的病原体具有体外活性[3]。该药物通过独特机制抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，对包括耐药菌株在内的革兰氏阴性和阳性菌均显示出体外活性，同时还能针对与传统感染及生物威胁相关的病原体。针对25株N. gonorrhoeae分离株，Gepotidacin的MIC50和MIC90分别为0.12 μg/mL和0.25 μg/mL[1]。Gepotidacin对各菌种的MIC90值如下：Streptococcus pyogenes(0.25 μg/mL)；Escherichia coli(2 μg/mL)；Moraxella catarrhalis(≤0.06 μg/mL)；Streptococcus pneumoniae(0.25 μg/mL)； Haemophilus influenzae(1 μg/mL)；Clostridium perfringens(0.5 μg/mL)；Shigella spp.(1 μg/mL)[2]。

对于六种耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）分离株，Gepotidacin 的最低抑菌浓度（MIC）介于 0.125~0.5 mg/L 之间。该药物的肺泡上皮衬液（ELF）渗透率为 1.1~1.4。在中性粒细胞减少症小鼠模型中，其对细菌的最大清除效果达 1.1~3.1 log10 CFU。实现细菌生长停滞及 1 个对数单位减少所需的平均游离药物曲线下面积与最低抑菌浓度比值（fAUC/MIC）分别为 59.3 ± 34.6 和 148.4 ± 83.3 [4]。