Name: JNJ-6640
Brand: TargetMol
SKU: T212088
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品介绍

生物活性

产品描述	JNJ-6640 is an inhibitor targeting Mycobacterium PurF, the first enzyme in the de novo purine biosynthesis pathway, with potent antitubercular activity. It exhibits bactericidal properties against Mycobacterium tuberculosis in vitro, with a MIC90 of 8.6 nM. By disrupting de novo purine biosynthesis, JNJ-6640 inhibits Mycobacterium tuberculosis DNA replication in vivo. Demonstrating antitubercular efficacy in acutely infected mice, JNJ-6640 is applicable for tuberculosis research.
体外活性	JNJ-6640 对 Mycobacterium tuberculosis H37Rv 菌株展现出显著的体外抑制及杀菌活性，具最小抑菌浓度 (MIC 90) 为 8.6 nM，最小杀菌浓度 (MBC 99.9) 140 nM；在胆固醇培养基中，(MIC 90) 为 29.1 nM；对于位于 THP-1 巨噬细胞内的 M. tuberculosis，IC 50 被测定为 26.1 nM。JNJ-6640 (100 nM, 4 h) 能显著降低 M. tuberculosis 中 15 N 在腺嘌呤及腺苷单磷酸 (AMP) 内的掺入比例。JNJ-6640 (1 nM) 有效抑制 M. tuberculosis PurF 酶的活性。JNJ-6640 (0.6 μM, 6-10 h) 可阻碍表达 TdTomato 的 M. tuberculosis 的生长。
体内活性	JNJ-6640（1500 mg/kg，皮下注射长效制剂，每周一次，持续2-8周）在急性感染的雌性Balb/cBy小鼠中展现出抗结核效果。