Name: GSK503
Brand: TargetMol
SKU: T1775
Price: 266 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 266

In Stock

5 mg

¥ 619

In Stock

10 mg

¥ 993

In Stock

25 mg

¥ 1,880

In Stock

50 mg

¥ 2,880

In Stock

100 mg

¥ 4,130

In Stock

200 mg

¥ 5,880

In Stock

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 719

In Stock

产品介绍

生物活性

产品描述	GSK-503, a potent EZH2 inhibitor, has potential antitumor activity.
靶点活性	EZH2:8 nM
体外活性	GSK503能够以相近的效力抑制WT和突变型EZH2的甲基转移酶活性。在七种DLBCL细胞系的研究中，GSK503显示出对细胞生长的抑制作用，并且这种效果在与ABT737或Obatoclax联用时得到增强。[1]
体内活性	在接种SRBC的C57BL6小鼠中，GSK503（150 mg/kg，i.p.）降低了脾细胞中的H3K27me3水平。在携带SUDHL4和SUDHL6肿瘤的雄性SCID小鼠中，GSK503（150 mg/kg，i.p.）抑制了肿瘤生长。[1] 在携带鼠B16-F10肿瘤的C57Bl/6小鼠中，GSK503（150 mg/kg，i.p.）显著降低了全身H3K27me3水平，抑制了肿瘤生长，并几乎消除了转移形成。[2]
激酶实验	In vitro biochemical assays against histone acetylases: GSK503 is profiled to assess inhibition against a panel of histone acetylases. GSK503 is dissolved in DMSO and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM, with a final DMSO concentration of 2%. Anacardic Acid is used as positive control for CBP, GCN5, and pCAF and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM. Curcumin is used as positive control for KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B, and p300, and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM. Reactions are carried out at 3.08 μM Acetyl-CoA. For CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF, and p300, the substrate used is histone H3. For KAT5 and MYST4/KAT6B the substrates used are histone H2A and histone H4, respectively.

化学信息

分子量	526.67
分子式	C₃₁H₃₈N₆O₂
CAS No.	1346572-63-1
Smiles	CC(C)n1cc(C)c2c(cc(cc12)-c1ccc(nc1)N1CCN(C)CC1)C(=O)NCc1c(C)cc(C)[nH]c1=O
密度	1.24 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 93 mg/mL (176.58 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 25 mg/mL (47.47 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.27 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8987 mL	9.4936 mL	18.9872 mL	94.9361 mL
5 mM	0.3797 mL	1.8987 mL	3.7974 mL	18.9872 mL
10 mM	0.1899 mL	0.9494 mL	1.8987 mL	9.4936 mL
20 mM	0.0949 mL	0.4747 mL	0.9494 mL	4.7468 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
50 mM	0.0380 mL	0.1899 mL	0.3797 mL	1.8987 mL
100 mM	0.0190 mL	0.0949 mL	0.1899 mL	0.9494 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

GSK503

GSK503

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