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Zamaporvint

产品编号 T77780 CAS 1900754-56-4

别名: RXC004

Zamaporvint (RXC004) 是一种具有选择性、口服活性和有效性的 Wnt 途径抑制剂，作用于膜结合脂肪酰转移酶 Porcupine，阻断 Wnt 配体棕榈酰化、分泌及通路活化。Zamaporvint 在多种癌细胞系中显示出抗肿瘤和抗增殖活性。

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Zamaporvint, CAS 1900754-56-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 793	现货
5 mg	￥ 1,970	现货
10 mg	￥ 3,350	现货
25 mg	￥ 5,920	现货
50 mg	￥ 8,150	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,330	现货

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纯度: 97.5%

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参考文献

产品描述	Zamaporvint (RXC004) is a selective, orally active and potent inhibitor of the Wnt pathway that acts on the membrane-bound fatty acyltransferase porcupine to block Wnt ligand palmitoylation, secretion, and pathway activation.Zamaporvint has shown anti-tumor and anti-proliferative activity in a wide range of cancer cell lines.
靶点活性	L-wnt3a cells:64 pM
体外活性	Zamaporvint (300 nM, 48 h) 处理 L-Wnt3a 细胞后，发现其减少条件培养基中激活 β-catenin 反应性荧光素酶报告基因的能力呈浓度依赖性，IC50 值为 64 pM。当添加重组 Wnt3a 后，荧光素酶活性得到恢复，证明 Zamaporvint 不影响 Wnt 信号传导的下游作用 [1]。 Zamaporvint (100 nM, 24 h) 对细胞增殖的抑制作用与 c-Myc mRNA 的浓度依赖性下调相关，导致 S 期细胞比例减少，并在含有上游 Wnt 通路异常的细胞中强烈抑制有丝分裂标志物磷酸组蛋白-H3 的表达，说明其能够引发细胞周期停滞，并且在相同剂量下具有降低免疫抑制性的潜在辅助效应 [1]。在不同物种血浆中，Zamaporvint (20 μM, 18 h) 的比例为2.5%至7.5%，微粒体 CL int 值在3.9至31.6 μL/min?mg 之间，小鼠的清除率最低，狗的最高，而啮齿类动物和人类的清除率相对较低 [1]。 Zamaporvint (10 μM, 2 h) 在 MDR1-MDCKII 细胞中展现了良好的内在渗透性和一定程度的外流特性，但在 Caco-2 细胞中未观察到外流现象 [1]。
体内活性	Zamaporvint（分别以1.5 mg/kg和5 mg/kg剂量口服两次日剂或5 mg/kg剂量口服一次日剂，持续28天）能够抑制肿瘤生长，并降低Wnt配体依赖的SNU-1411、AsPC1和HPAF II模型中Wnt反应性基因（包括cMyc）的表达。在Wnt配体非依赖的HCT116异种移植模型中，此效应并未观察到[1]。Zamaporvint以1.5 mg/kg或5 mg/kg一次日剂量减少肿瘤总面积内Ki67阳性细胞的比例，特别是在分化区域的肿瘤细胞，其抗肿瘤作用还包括在B16F10“冷”肿瘤模型中通过抑制免疫逃避[1]。同一剂量的Zamaporvint还能激发宿主肿瘤免疫，降低B16F10肿瘤中骨髓源性抑制细胞的数量，并与抗PD-1（HY-P73361）联合使用时增强CT26肿瘤内CD8+/调节性T细胞的比例[1]。

别名	RXC004
分子量	439.39
分子式	C21H16F3N7O
CAS No.	1900754-56-4

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (227.59 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2759 mL	11.3794 mL	22.7588 mL	56.8971 mL
	5 mM	0.4552 mL	2.2759 mL	4.5518 mL	11.3794 mL
	10 mM	0.2276 mL	1.1379 mL	2.2759 mL	5.6897 mL
	20 mM	0.1138 mL	0.569 mL	1.1379 mL	2.8449 mL
	50 mM	0.0455 mL	0.2276 mL	0.4552 mL	1.1379 mL
	100 mM	0.0228 mL	0.1138 mL	0.2276 mL	0.569 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Phillips C. The Wnt Pathway Inhibitor RXC004 Blocks Tumor Growth and Reverses Immune Evasion in Wnt Ligand-dependent Cancer Models. Cancer Res Commun. 2022 Sep 2;2(9):914-928.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +