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Rintodestrant

产品编号 T39499 CAS 2088518-51-6

别名: G1T48

Rintodestrant (G1T48) is an orally active, non-steroidal, selective estrogen receptor degrader (SERD) that also functions as a CDK4/6 inhibitor.

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Rintodestrant, CAS 2088518-51-6

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产品描述	Rintodestrant (G1T48) is an orally active, non-steroidal, selective estrogen receptor degrader (SERD) that also functions as a CDK4/6 inhibitor.
体外活性	Rintodestrant (G1T48) is a potent and efficacious inhibitor of estrogen-mediated transcription and proliferation in ER-positive breast cancer cells, similar to the pure antiestrogen fulvestrant[1]. Rintodestrant (G1T48) selectively inhibits the growth of ER-positive, but not ER-negative, breast cancer cells[1]. Cell Viability Assay[1]Cell Line: MCF7 cells. Concentration: 1 pM-1 μM. Incubation Time: 18 h. Result: Downregulates the estrogen receptor in breast cancer cells. Significantly inhibited estrogen-mediated growth of MCF7 cells demonstrating approximately threefold higher potency when compared to Fulvestrant. Does not impact apoptosis in MCF7 breast cancer cells.
体内活性	Rintodestrant (G1T48, 30 or 100 mg/kg) inhibits estrogen signaling in endocrine-resistant breast cancer models[1]. Animal Model: MCF7 xenograft tumors[1]. Dosage: 30 or 100 mg/kg. Administration: P.O. daily for 28 days. Result: Demonstrated dose-dependent inhibition of TamR tumor growth.

别名	G1T48
分子量	462.49
分子式	C26H19FO5S
CAS No.	2088518-51-6

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Kaitlyn J Andreano, et al. G1T48, an oral selective estrogen receptor degrader, and the CDK4/6 inhibitor lerociclib inhibit tumor growth in animal models of endocrine-resistant breast cancer. Breast Cancer Res Treat. 2020 Apr;180(3):635-646.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +