Glucopiericidin A is a natural piperidine-based compound found in marine-derived Streptomyces strains. It serves as a chemical probe for glucose transporter proteins (GLUT) and can inhibit glycolysis. When combined with Piericidin A (PA), it synergistically inhibits ATP-dependent filopodia formation, yet has no effect alone. Glucopiericidin A induces apoptosis by increasing PRDX1, thereby reducing reactive oxygen species (ROS) levels, and also demonstrates potent antitumor activity in ACHN mouse xenografts.

Glucopiericidin A 在三个肾癌细胞系中表现出毒性，包括ACHN（IC 50 =0.21 μM）、OS-RC-2（IC 50 >100 μM）和786-O（IC 50 >100 μM），以及一个正常肾细胞系HK-2（IC 50 >100 μM）[2]。Glucopiericidin A（25, 50 nM; 24 h）在ACHN细胞中引起PRDX1的上调[2]，不仅提高PRDX1的mRNA和蛋白的表达，还促进其转入细胞核[2]。在正常ACHN细胞中，Glucopiericidin A（25, 50 nM; 24 h）减少ROS水平[2]。Glucopiericidin A（GPA）或Piericidin A（PA）单独使用，即使浓度分别高达500 nM和2.3 mM，也未显示抑制活性。然而，当二者联合使用时，大大降低的GPA（17 nM）和PA（0.68 nM）浓度即可抑制丝状伪足的突出[1]。

Glucopiericidin A（0.8 mg/kg/天；IP；持续三周）显著降低小鼠的最终肿瘤重量[2]。 动物模型：携带ACHN肿瘤移植瘤的裸鼠[2]。 剂量：0.8 mg/kg。 给药方式：IP；每日一次；连续三周。 结果：显著降低小鼠最终肿瘤重量，提高肿瘤组织中PRDX1的mRNA和蛋白表达水平。