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Darovasertib

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纯度: 99.89%

产品编号 T5600Cas号 1874276-76-2

别名 LXS196

Darovasertib (LXS196) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC) 抑制剂，有用于葡萄膜黑素瘤的研究潜力，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50值分别为 1.9、0.4 和 3.1 μM。

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产品编号 T5600 别名 LXS196Cas号 1874276-76-2

Darovasertib (LXS196) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC) 抑制剂，有用于葡萄膜黑素瘤的研究潜力，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50值分别为 1.9、0.4 和 3.1 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 372
现货
5 mg
¥ 987
现货
10 mg
¥ 1,530
现货
25 mg
¥ 2,650
现货
50 mg
¥ 3,790
现货
100 mg
¥ 5,350
现货
200 mg
¥ 7,390
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,070
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Darovasertib (LXS196) is a potent, selective and orally active protein kinase C (PKC) inhibitor(IC50 values of 1.9 nM, 0.4 nM and 3.1 μM for PKCα, PKCθ and GSK3β, respectively).
靶点活性
PKCα:1.9 nM , GSK-3β:3.1 μM, PKCθ:0.4 nM
体外活性

口服可用的蛋白激酶C（PKC）抑制剂，具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。口服给药后，蛋白激酶C抑制剂Darovasertib与PKC结合并抑制其活性，阻止了PKC介导的信号传导途径的激活。这可能导致易受影响的肿瘤细胞发生细胞周期阻滞和凋亡。在某些类型的癌细胞中过表达的PKC是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，涉及肿瘤细胞的分化、增殖、侵袭和存活。

别名LXS196
化学信息
分子量472.47
分子式C22H23F3N8O
CAS No.1874276-76-2
SmilesCC1(N)CCN(CC1)c1cccnc1NC(=O)c1nc(cnc1N)-c1ncccc1C(F)(F)F
密度1.387 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (211.65 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.47 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1165 mL10.5827 mL21.1654 mL105.8268 mL
5 mM0.4233 mL2.1165 mL4.2331 mL21.1654 mL
10 mM0.2117 mL1.0583 mL2.1165 mL10.5827 mL
20 mM0.1058 mL0.5291 mL1.0583 mL5.2913 mL
50 mM0.0423 mL0.2117 mL0.4233 mL2.1165 mL
100 mM0.0212 mL0.1058 mL0.2117 mL1.0583 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Protein kinase CPKCLXS-196LXS 196InhibitorinhibitIDE-196IDE196IDE 196Darovasertib

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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