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MBL-IN-5 是一种金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂,能够抑制三种临床相关的 B1 亚家族 MBL (NDM-1、VIM-1 和 IMP-1),其 IC50 值分别为 0.05 nM、14 nM 和 21 nM。MBL-IN-5 可以显著增强 carbapenems 抗生素对产生 MBL 临床菌株的疗效,并且与 IPM 抗生素联合使用时,显著降低大腿感染模型中的细菌负荷。
MBL-IN-5 是一种金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂,能够抑制三种临床相关的 B1 亚家族 MBL (NDM-1、VIM-1 和 IMP-1),其 IC50 值分别为 0.05 nM、14 nM 和 21 nM。MBL-IN-5 可以显著增强 carbapenems 抗生素对产生 MBL 临床菌株的疗效,并且与 IPM 抗生素联合使用时,显著降低大腿感染模型中的细菌负荷。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 10-14周 | |
50 mg | 待询 | 10-14周 |
MBL-IN-5 相关产品
产品描述 | MBL-IN-5 is an inhibitor of metallo-β-lactamase (MBL). It effectively suppresses three clinically significant B1 subfamily MBLs: NDM-1, VIM-1, and IMP-1 with IC50 values of 0.05 nM, 14 nM, and 21 nM respectively. MBL-IN-5 notably enhances the efficacy of carbapenem antibiotics against MBL-producing clinical strains and, when combined with IPM antibiotics, significantly reduces bacterial load in a thigh infection model. |
靶点活性 | NDM1:0.05 nM |
体外活性 | MBL-IN-5 (Compound 17u) (4-32 μg/mL,16-18 小时) 与 Imipenem (IPM) 和 Meropenem 相结合,展现出对抗表达新德里金属-β-内酰胺酶-1 (NDM-1) 的耐 carbapenem 的 Klebsiella pneumoniae ATCC BAA-2146 的显著协同效应。MBL-IN-5 (3.12-50 μM) 能强效稳定 NDM-1,导致 Tm 约上升 ~15-20 °C。MBL-IN-5 (1-500 μM) 具备良好的 ADME 特性,表现为中等溶解度、高渗透性及中等清除率。MBL-IN-5 (0.5-16 μg/mL,16-18 小时) 有效抑制 NDM-1,恢复所有受试 ATCC 菌株对 Meropenem 和 IPM 的敏感性 (MIC 降低数倍),并且与 Meropenem 或 IPM 联用时能够强效抑制表达 NDM-1 的肠杆菌科临床菌株。MBL-IN-5 对 MBL 的特异性高于对 MMP 的特异性,其对于 MMP-1、MMP-2 和 MMP-9 的 IC50 分别为 >120 μM、2.9 μM 和 45 μM。 |
体内活性 | 当 MBL-IN-5 (Compound 17u) (20-50 mg/kg,皮下注射,每8小时1次,共3次) 与 IPM 联合应用时,能够显著增强中性粒细胞减少小鼠大腿感染模型中IPM 对表达NDM-1、耐 carbapenem 的Klebsiella pneumoniae ATCC BAA 2146的效果,并减少细菌负荷。 |
分子量 | 353.80 |
分子式 | C20H16ClNO3 |
CAS No. | 2876921-34-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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