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MBL-IN-5

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MBL-IN-5
产品编号 T207135Cas号 2876921-34-3

MBL-IN-5 是一种金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂,能够抑制三种临床相关的 B1 亚家族 MBL (NDM-1、VIM-1 和 IMP-1),其 IC50 值分别为 0.05 nM、14 nM 和 21 nM。MBL-IN-5 可以显著增强 carbapenems 抗生素对产生 MBL 临床菌株的疗效,并且与 IPM 抗生素联合使用时,显著降低大腿感染模型中的细菌负荷。

MBL-IN-5

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MBL-IN-5
产品编号 T207135Cas号 2876921-34-3

MBL-IN-5 是一种金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂,能够抑制三种临床相关的 B1 亚家族 MBL (NDM-1、VIM-1 和 IMP-1),其 IC50 值分别为 0.05 nM、14 nM 和 21 nM。MBL-IN-5 可以显著增强 carbapenems 抗生素对产生 MBL 临床菌株的疗效,并且与 IPM 抗生素联合使用时,显著降低大腿感染模型中的细菌负荷。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
MBL-IN-5 is an inhibitor of metallo-β-lactamase (MBL). It effectively suppresses three clinically significant B1 subfamily MBLs: NDM-1, VIM-1, and IMP-1 with IC50 values of 0.05 nM, 14 nM, and 21 nM respectively. MBL-IN-5 notably enhances the efficacy of carbapenem antibiotics against MBL-producing clinical strains and, when combined with IPM antibiotics, significantly reduces bacterial load in a thigh infection model.
靶点活性
NDM1:0.05 nM
体外活性

MBL-IN-5 (Compound 17u) (4-32 μg/mL,16-18 小时) 与 Imipenem (IPM) 和 Meropenem 相结合,展现出对抗表达新德里金属-β-内酰胺酶-1 (NDM-1) 的耐 carbapenem 的 Klebsiella pneumoniae ATCC BAA-2146 的显著协同效应。MBL-IN-5 (3.12-50 μM) 能强效稳定 NDM-1,导致 Tm 约上升 ~15-20 °C。MBL-IN-5 (1-500 μM) 具备良好的 ADME 特性,表现为中等溶解度、高渗透性及中等清除率。MBL-IN-5 (0.5-16 μg/mL,16-18 小时) 有效抑制 NDM-1,恢复所有受试 ATCC 菌株对 Meropenem 和 IPM 的敏感性 (MIC 降低数倍),并且与 Meropenem 或 IPM 联用时能够强效抑制表达 NDM-1 的肠杆菌科临床菌株。MBL-IN-5 对 MBL 的特异性高于对 MMP 的特异性,其对于 MMP-1、MMP-2 和 MMP-9 的 IC50 分别为 >120 μM、2.9 μM 和 45 μM。

体内活性

当 MBL-IN-5 (Compound 17u) (20-50 mg/kg,皮下注射,每8小时1次,共3次) 与 IPM 联合应用时,能够显著增强中性粒细胞减少小鼠大腿感染模型中IPM 对表达NDM-1、耐 carbapenem 的Klebsiella pneumoniae ATCC BAA 2146的效果,并减少细菌负荷。

化学信息
分子量353.80
分子式C20H16ClNO3
CAS No.2876921-34-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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