OTSSP167是一种高效的MELK抑制剂，其IC为0.41 nM。它抑制了我们识别的新型MELK底物PSMA1（蛋白酶体亚基α类型1）和DBNL（类drebrin）的磷酸化，这对干细胞特性和侵袭性至关重要。该化合物在小鼠使用乳腺癌、肺癌、前列腺癌和胰腺癌细胞系的异种移植研究中，通过静脉和口服给药均显示出显著的肿瘤生长抑制作用，并抑制了乳腺癌细胞的球形体形成。作为MELK抑制剂，OTSSP167有望抑制肿瘤发起细胞的生长，并有可能广泛应用于人类癌症的治疗。