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Phosphodiesterase-IN-5

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Phosphodiesterase-IN-5 是一种高效的口服选择性磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂，IC50为6.2 nM。与其他PDE亚型相比，其选择性高达1612倍。通过阻断cAMP/PKA/CREB信号通路，Phosphodiesterase-IN-5 可抑制肌成纤维细胞的分化，并在Bleomycin (BLM) 诱导的小鼠肺纤维化 (PF) 模型中展现显著的抗纤维化效果，适用于肺纤维化研究。

Phosphodiesterase-IN-5

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货号 T213833

Phosphodiesterase-IN-5 是一种高效的口服选择性磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂，IC50为6.2 nM。与其他PDE亚型相比，其选择性高达1612倍。通过阻断cAMP/PKA/CREB信号通路，Phosphodiesterase-IN-5 可抑制肌成纤维细胞的分化，并在Bleomycin (BLM) 诱导的小鼠肺纤维化 (PF) 模型中展现显著的抗纤维化效果，适用于肺纤维化研究。

Phosphodiesterase-IN-5
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产品介绍

生物活性
产品描述
Phosphodiesterase-IN-5 is a potent and orally bioavailable selective phosphodiesterase 10A (PDE10A) inhibitor, with an IC50 value of 6.2 nM. It demonstrates over 1612-fold selectivity for other PDE subtypes. By blocking the cAMP/PKA/CREB signaling pathway, it inhibits myofibroblast differentiation and shows significant antifibrotic effects in a Bleomycin (BLM)-induced mouse model of pulmonary fibrosis (PF). Phosphodiesterase-IN-5 is applicable for pulmonary fibrosis research.
靶点活性
PDE10A:6.2 nM
体外活性

Phosphodiesterase-IN-5（compound QC-3）（5-20 μM；48 小时）在 TGF-β1 刺激的 MRC-5 细胞中，通过激活 cAMP/PKA/CREB ​​通路，表现出抗纤维化活性，抑制了肌成纤维细胞的分化和 ECM 沉积。Phosphodiesterase-IN-5 通过与 PDE10A 的催化结构域结合，形成氢键（Gln726）和疏水相互作用（Ile692），而 6-F 取代基则通过水分子与 Asp674 形成卤键。

体内活性

Phosphodiesterase-IN-5 (10 mg/kg，灌胃，每日一次，持续 21 天) 在 BLM 诱导的小鼠 PF 模型中，通过 cAMP/PKA/CREB ​​信号通路有效抑制肌成纤维细胞的分化，展示出显著的抗纤维化作用。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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