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dBET1

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纯度: 99.3%

货号 T4495Cas号 1799711-21-9

dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC，其EC50值为 430 nM。

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dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC，其EC50值为 430 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 313
现货
5 mg
¥ 892
现货
10 mg
¥ 1,280
现货
25 mg
¥ 2,650
现货
50 mg
¥ 3,980
现货
100 mg
¥ 5,670
现货
200 mg
¥ 7,680
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,610
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产品介绍

生物活性
产品描述
dBET1 is a hybrid molecule that combines (+)-JQ1 and thalidomide. It induces cereblon-dependent BET protein degradation in vitro (EC50: 430 nM) and induces apoptosis.
靶点活性
BET:430 nM (EC50)
体外活性

dBET1在24小时内对MV4;11细胞增殖产生了强大且卓越的抑制效果（通过ATP含量测量，IC50 = 0.14 μM，与JQ1的IC50 = 1.1 μM相比），这与BRD4 RNA沉默在此及其他MLL-重排白血病模型中报告的显著抑制效果一致。

化学信息
分子量785.27
分子式C38H37ClN8O7S
CAS No.1799711-21-9
SmilesCC=1C2=C(N3C([C@H](CC(NCCCCNC(COC4=C5C(C(=O)N(C5=O)C6C(=O)NC(=O)CC6)=CC=C4)=O)=O)N=C2C7=CC=C(Cl)C=C7)=NN=C3C)SC1C
密度1.55 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (63.67 mM), Sonication is recommended.
H2O: Insoluble
Ethanol: 5 mg/mL (6.37 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (4.2 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.2734 mL6.3672 mL12.7345 mL63.6724 mL
5 mM0.2547 mL1.2734 mL2.5469 mL12.7345 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.1273 mL0.6367 mL1.2734 mL6.3672 mL
20 mM0.0637 mL0.3184 mL0.6367 mL3.1836 mL
50 mM0.0255 mL0.1273 mL0.2547 mL1.2734 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PROTACsInhibitorinhibitEpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomaindBET-1dBET1dBET 1BET

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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