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dBET1

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纯度: 99.74%

货号 T4495Cas号 1799711-21-9

dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC，其EC50值为 430 nM。

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货号 T4495Cas号 1799711-21-9

dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC，其EC50值为 430 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 313
现货
5 mg
¥ 892
现货
10 mg
¥ 1,280
现货
25 mg
¥ 2,650
现货
50 mg
¥ 3,980
现货
100 mg
¥ 5,670
现货
200 mg
¥ 7,680
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,610
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
dBET1 is a hybrid molecule that combines (+)-JQ1 and thalidomide. It induces cereblon-dependent BET protein degradation in vitro (EC50: 430 nM) and induces apoptosis.
靶点活性
BET:430 nM (EC50)
体外活性

dBET1在24小时内对MV4;11细胞增殖产生了强大且卓越的抑制效果（通过ATP含量测量，IC50 = 0.14 μM，与JQ1的IC50 = 1.1 μM相比），这与BRD4 RNA沉默在此及其他MLL-重排白血病模型中报告的显著抑制效果一致。

化学信息
分子量785.27
分子式C38H37ClN8O7S
CAS No.1799711-21-9
SmilesCC=1C2=C(N3C([C@H](CC(NCCCCNC(COC4=C5C(C(=O)N(C5=O)C6C(=O)NC(=O)CC6)=CC=C4)=O)=O)N=C2C7=CC=C(Cl)C=C7)=NN=C3C)SC1C
密度1.55 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (318.36 mM), Sonication is recommended.
H2O: Insoluble
Ethanol: 5 mg/mL (6.37 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (4.2 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.2734 mL6.3672 mL12.7345 mL63.6724 mL
5 mM0.2547 mL1.2734 mL2.5469 mL12.7345 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
10 mM0.1273 mL0.6367 mL1.2734 mL6.3672 mL
20 mM0.0637 mL0.3184 mL0.6367 mL3.1836 mL
50 mM0.0255 mL0.1273 mL0.2547 mL1.2734 mL
100 mM0.0127 mL0.0637 mL0.1273 mL0.6367 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PROTACsInhibitorinhibitEpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomaindBET-1dBET1dBET 1BET
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