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别名 MK8527
MK-8527是一种可口服的HIV-1抑制剂和核苷逆转录酶易位(reverse transcriptase translocation)抑制剂,IC50=0.21 nM,在细胞内磷酸化为活性三磷酸形式,具有抗病毒活性。


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MK-8527是一种可口服的HIV-1抑制剂和核苷逆转录酶易位(reverse transcriptase translocation)抑制剂,IC50=0.21 nM,在细胞内磷酸化为活性三磷酸形式,具有抗病毒活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,680 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,280 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,680 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,820 | 现货 |
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| 产品描述 | MK-8527 is an orally active HIV-1 inhibitor and nucleoside reverse transcriptase translocation inhibitor with an IC₅₀ of 0.21 nM. It is phosphorylated intracellularly to its active triphosphate form, exhibiting antiviral activity. |
| 体外活性 | MK-8527在人类外周血单个核细胞(PBMCs)中抑制病毒复制,其半数抑制浓度(IC50)为0.21 nM [5]。 |
| 体内活性 | MK-8527在大鼠和恒河猴体内的药代动力学(PK)特征表现为低至中度清除率和分布容积,并具有良好的口服吸收率(大鼠和猴分别为57%和100%)。恒河猴口服MK-8527后,其活性代谢产物MK-8527-TP在外周血单核细胞(PBMCs)中的细胞内半衰期约为48小时,显著长于母体化合物在血浆中的表观半衰期(约7小时)[5]。 |
| 别名 | MK8527 |
| 分子量 | 308.72 |
| 分子式 | C13H13ClN4O3 |
| CAS No. | 1810869-23-8 |
| Smiles | NC1=C2C(N(C=C2)[C@@H]3O[C@](C#C)(CO)[C@@H](O)C3)=NC(Cl)=N1 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (291.53 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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