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MK-8527

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纯度: 99.15%

产品编号 T86907Cas号 1810869-23-8

别名 MK8527

MK-8527是一种可口服的HIV-1抑制剂和核苷逆转录酶易位(reverse transcriptase translocation)抑制剂,IC50=0.21 nM,在细胞内磷酸化为活性三磷酸形式,具有抗病毒活性。

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产品编号 T86907 别名 MK8527Cas号 1810869-23-8

MK-8527是一种可口服的HIV-1抑制剂和核苷逆转录酶易位(reverse transcriptase translocation)抑制剂,IC50=0.21 nM,在细胞内磷酸化为活性三磷酸形式,具有抗病毒活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,070
现货
5 mg
¥ 2,680
现货
10 mg
¥ 4,280
现货
25 mg
¥ 6,680
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,820
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
MK-8527 is an orally active HIV-1 inhibitor and nucleoside reverse transcriptase translocation inhibitor with an IC₅₀ of 0.21 nM. It is phosphorylated intracellularly to its active triphosphate form, exhibiting antiviral activity.
体外活性

MK-8527在人类外周血单个核细胞(PBMCs)中抑制病毒复制,其半数抑制浓度(IC50)为0.21 nM [5]。

体内活性

MK-8527在大鼠和恒河猴体内的药代动力学(PK)特征表现为低至中度清除率和分布容积,并具有良好的口服吸收率(大鼠和猴分别为57%和100%)。恒河猴口服MK-8527后,其活性代谢产物MK-8527-TP在外周血单核细胞(PBMCs)中的细胞内半衰期约为48小时,显著长于母体化合物在血浆中的表观半衰期(约7小时)[5]。

别名MK8527
化学信息
分子量308.72
分子式C13H13ClN4O3
CAS No.1810869-23-8
SmilesNC1=C2C(N(C=C2)[C@@H]3O[C@](C#C)(CO)[C@@H](O)C3)=NC(Cl)=N1
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (291.53 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2392 mL16.1959 mL32.3918 mL161.9591 mL
5 mM0.6478 mL3.2392 mL6.4784 mL32.3918 mL
10 mM0.3239 mL1.6196 mL3.2392 mL16.1959 mL
20 mM0.1620 mL0.8098 mL1.6196 mL8.0980 mL
50 mM0.0648 mL0.3239 mL0.6478 mL3.2392 mL
100 mM0.0324 mL0.1620 mL0.3239 mL1.6196 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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