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MK-8527

Synonyms: MK8527
货号 T86907Cas号 1810869-23-8 一键复制产品信息纯度: 99.15%
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MK-8527是一种可口服的HIV-1抑制剂和核苷逆转录酶易位(reverse transcriptase translocation)抑制剂,IC50=0.21 nM,在细胞内磷酸化为活性三磷酸形式,具有抗病毒活性。

MK-8527

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纯度: 99.15%

货号 T86907Cas号 1810869-23-8

别名 MK8527

MK-8527是一种可口服的HIV-1抑制剂和核苷逆转录酶易位(reverse transcriptase translocation)抑制剂,IC50=0.21 nM,在细胞内磷酸化为活性三磷酸形式,具有抗病毒活性。

MK-8527
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,070
现货
5 mg
¥ 2,680
现货
10 mg
¥ 4,280
现货
25 mg
¥ 6,680
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,820
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
MK-8527 is an orally active HIV-1 inhibitor and nucleoside reverse transcriptase translocation inhibitor with an IC₅₀ of 0.21 nM. It is phosphorylated intracellularly to its active triphosphate form, exhibiting antiviral activity.
体外活性

MK-8527在人类外周血单个核细胞(PBMCs)中抑制病毒复制,其半数抑制浓度(IC50)为0.21 nM [5]。

体内活性

MK-8527在大鼠和恒河猴体内的药代动力学(PK)特征表现为低至中度清除率和分布容积,并具有良好的口服吸收率(大鼠和猴分别为57%和100%)。恒河猴口服MK-8527后,其活性代谢产物MK-8527-TP在外周血单核细胞(PBMCs)中的细胞内半衰期约为48小时,显著长于母体化合物在血浆中的表观半衰期(约7小时)[5]。

别名
MK8527
化学信息
分子量308.72
分子式C13H13ClN4O3
CAS No.1810869-23-8
SmilesNC1=C2C(N(C=C2)[C@@H]3O[C@](C#C)(CO)[C@@H](O)C3)=NC(Cl)=N1
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (291.53 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2392 mL16.1959 mL32.3918 mL161.9591 mL
5 mM0.6478 mL3.2392 mL6.4784 mL32.3918 mL
10 mM0.3239 mL1.6196 mL3.2392 mL16.1959 mL
20 mM0.1620 mL0.8098 mL1.6196 mL8.0980 mL
50 mM0.0648 mL0.3239 mL0.6478 mL3.2392 mL
100 mM0.0324 mL0.1620 mL0.3239 mL1.6196 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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