丝氨酸共价库

库中的化合物示例

库设计
最近发展的并行合成方法使得Enamine能够合成大规模的商业化合物库。我们的工作重点是合成具有最可靠的共价结合弹头的化合物，并确定其反应性。我们的丝氨酸专注的库是基于特定基团的组合设计的，这些基团据报道能够与丝氨酸残基形成共价键，并且分子中具有药物样和药物化学友好的核心结构。为了满足片段驱动药物发现（FBDD）的所有要求，该库也根据Ro3标准进行了筛选。
以下功能基团在含有Ser残基的蛋白质中形成共价键，已被用于构建库：

• 磺酰氟、氟磺酸盐和磺酰胺氟化物
• 环氧化物
• β-内酰胺和β-丙内酯
• 硼酸和苯甲醇盐
• 醛类

• 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管；
• 干粉蓝冰运输，DMSO溶液干冰运输；
• 排布：96孔板：1st & 12th 空白对照，384孔板：1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。