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Desmethylastemizole

Synonyms: O-Demethylastemizole
货号 T212977Cas号 73736-50-2 一键复制产品信息
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Desmethylastemizole (O-Demethylastemizole) 是 Astemizole 的代谢产物，也是一种 β-血红素 (βH) 抑制剂。它对恶性疟原虫具有活性，对 Pf3D7、PfDd2 和 PfItG 菌株的 IC50 分别为 0.12 μM、0.11 μM 和 0.06 μM。Desmethylastemizole 同时也是一个组胺 H1 受体 (Histamine H1 receptor) 拮抗剂，能显著阻断 hERG K+ 通道，并抑制组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶 EZH2 的活性。此化合物可用于研究长 QT 综合征和疟疾。

Desmethylastemizole

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货号 T212977Cas号 73736-50-2

别名 O-Demethylastemizole

Desmethylastemizole (O-Demethylastemizole) 是 Astemizole 的代谢产物，也是一种 β-血红素 (βH) 抑制剂。它对恶性疟原虫具有活性，对 Pf3D7、PfDd2 和 PfItG 菌株的 IC50 分别为 0.12 μM、0.11 μM 和 0.06 μM。Desmethylastemizole 同时也是一个组胺 H1 受体 (Histamine H1 receptor) 拮抗剂，能显著阻断 hERG K+ 通道，并抑制组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶 EZH2 的活性。此化合物可用于研究长 QT 综合征和疟疾。

Desmethylastemizole
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Desmethylastemizole (O-Demethylastemizole) is a metabolite of Astemizole and acts as a β-hematin (βH) inhibitor. It exhibits antimalarial activity against Plasmodium falciparum strains Pf3D7, PfDd2, and PfItG with IC50 values of 0.12 μM, 0.11 μM, and 0.06 μM, respectively. Additionally, Desmethylastemizole functions as a histamine H1 receptor antagonist and significantly blocks the hERG K+ channel while inhibiting the activity of the histone-lysine N-methyltransferase EZH2. It is utilized in studies of long QT syndrome and malaria.
别名
O-Demethylastemizole
化学信息
分子量444.55
分子式C27H29FN4O
CAS No.73736-50-2
SmilesFC1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC=3C=CC=CC32)NC4CCN(CCC5=CC=C(O)C=C5)CC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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