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Tanaproget

Synonyms: 他那罗吉, NSP-989, NSP 989
货号 T16985Cas号 304853-42-7 一键复制产品信息 纯度: 99.73%
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Tanaproget是一种可口服和高亲和力的非甾体类孕激素受体 (PR,progesterone receptor) 激动剂,对hPR的IC50=1.7 nM。Tanaproget能够诱导碱性磷酸酶活性,下调子宫内膜MMP-3和MMP-7的分泌,可用于研究避孕和子宫内膜异位症。

Tanaproget

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纯度: 99.73%

货号 T16985Cas号 304853-42-7

别名 他那罗吉, NSP-989, NSP 989

Tanaproget是一种可口服和高亲和力的非甾体类孕激素受体 (PR,progesterone receptor) 激动剂,对hPR的IC50=1.7 nM。Tanaproget能够诱导碱性磷酸酶活性,下调子宫内膜MMP-3和MMP-7的分泌,可用于研究避孕和子宫内膜异位症。

Tanaproget
规格价格库存数量
1 mg
¥ 339
现货
5 mg
待询
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 812
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产品介绍


生物活性
产品描述
Tanaproget is an orally available, high-affinity, non-steroidal progesterone receptor (PR) agonist with an IC50 of 1.7 nM for hPR. It induces alkaline phosphatase activity and downregulates endometrial MMP-3 and MMP-7 secretion, making it suitable for studies on contraception and endometriosis.
体外活性

在从正常女性体内分离获得的子宫内膜基质细胞中,​​Tanaproget(1 nM, 3-5 天)​​显著降低 ​​pro-MMP-3​​ 的表达水平,该效应即便在存在 ​​IL-1α 刺激​​ 的情况下依然显著[1]。
在子宫内膜异位症患者的外源性子宫内膜器官培养体系​​中,​​Tanaproget(1- 100 pM,48-72 小时)抑制 ​​pro-MMP-3​​ 与 ​​pro-MMP-7​​ 的分泌[1]。
在 ​​T47D 细胞系​​ 中,​​Tanaproget (0.1 nM;24 小时) 诱导 ​碱性磷酸酶活性升高,其 ​​EC50 值为 0.15 nM(人)​​,该活性水平与经典的​​甾体类孕激素​​相当[2]。
针对不同物种的 ​​孕激素受体(PR)​​,​​Tanaproget​​ 表现出不同的抑制活性,其 ​​IC50 值分别为:1.7 nM (人)、0.3 nM (猴子)、0.5 nM (大鼠、兔子)​​[2]。

体内活性

在 ncr/nude 裸鼠子宫内膜异位症模型中,Tanaproget (300μg/kg,灌胃,每日 1 次)显著减少了源自子宫内膜异位症患者的人体子宫内膜病变的数量和体积,并且在 33% 的治疗小鼠中实现了病变的完全消退[1]​​。
在 Sprague-Dawley 大鼠排卵抑制模型中,Tanaproget (0.03 mg/kg,口服,每日 1 次,连续4 天) 完全抑制排卵,其效力相当于甾体类孕激素的 30 倍[2]。

别名他那罗吉, NSP-989, NSP 989
化学信息
分子量297.38
分子式C16H15N3OS
CAS No.304853-42-7
SmilesN#CC1=CC=C(C=2C=CC=3NC(=S)OC(C3C2)(C)C)N1C
密度1.26 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (134.51 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2 mg/mL (6.73 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3627 mL16.8135 mL33.6270 mL168.1350 mL
5 mM0.6725 mL3.3627 mL6.7254 mL33.6270 mL
10 mM0.3363 mL1.6814 mL3.3627 mL16.8135 mL
20 mM0.1681 mL0.8407 mL1.6814 mL8.4068 mL
50 mM0.0673 mL0.3363 mL0.6725 mL3.3627 mL
100 mM0.0336 mL0.1681 mL0.3363 mL1.6814 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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