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RUNX1/ETO-IN-1

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货号 T210892Cas号 923865-06-9

RUNX1/ETO-IN-1 是一种抑制RUNX1-ETO致癌融合蛋白的药物，对NHR2寡聚化结构域具有特异性作用。此化合物直接结合于NHR2，并具有KD,app= 39 μM的结合亲和力。通过诱导细胞凋亡和促进分化，RUNX1/ETO-IN-1 在RUNX1/ETO易位型急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出抗白血病活性。此外，在生理pH条件下，RUNX1/ETO-IN-1 基本不带电荷，从而具备出色的细胞膜渗透性。

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RUNX1/ETO-IN-1 是一种抑制RUNX1-ETO致癌融合蛋白的药物，对NHR2寡聚化结构域具有特异性作用。此化合物直接结合于NHR2，并具有KD,app= 39 μM的结合亲和力。通过诱导细胞凋亡和促进分化，RUNX1/ETO-IN-1 在RUNX1/ETO易位型急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出抗白血病活性。此外，在生理pH条件下，RUNX1/ETO-IN-1 基本不带电荷，从而具备出色的细胞膜渗透性。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
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产品介绍

生物活性
产品描述
RUNX1/ETO-IN-1 is an inhibitor targeting the oncogenic fusion protein RUNX1-ETO, specifically affecting the NHR2 oligomerization domain. It binds directly to NHR2 (KD,app = 39 μM). By inducing apoptosis and promoting differentiation, RUNX1/ETO-IN-1 exhibits antileukemic activity in RUNX1/ETO translocation acute myeloid leukemia (AML) cells. Its near-neutral charge under physiological pH conditions grants it excellent cell membrane permeability.
体外活性

RUNX1/ETO-IN-1 (Compound M23) 在携带 t(8;21) 易位的 AML 细胞系 SKNO-1 中，其 96 小时 IC50 值为 62.14 µM。该化合物 (20-200 µM) 通过可能干扰四聚体-二聚体平衡，以浓度依赖性方式降低 NHR2 结构域的热稳定性 (ΔTm = -1.6°C)。在浓度为 50-100 µM 时，RUNX1/ETO-IN-1 可在 24 小时内阻滞 SKNO-1 细胞周期并可能诱导凋亡，但对 THP-1 细胞无明显作用。同时，该化合物在相同条件下可提高 SKNO-1 细胞内 caspase-3 和 caspase-7 的活性而促进凋亡，但对 THP-1 及健康对照 NC-NC 细胞无影响。此外，RUNX1/ETO-IN-1 (25-50 µM, 3 天) 能增强 SKNO-1 细胞中 CD11b 表达，从而促进其分化，但在 K562 和 THP-1 细胞中未见此效应。

化学信息
分子量399.51
分子式C21H25N3O3S
CAS No.923865-06-9
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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