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Etavopivat

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货号 T39753Cas号 2245053-57-8

别名 依塔匹伐, FT-4202, FT4202, FT 4202

Etavopivat 是一种高效、选择性且具有口服活性的红细胞丙酮酸激酶（PKR）激活剂，可增强红细胞糖酵解通量和能量代谢，通过改善红细胞变形能力并减少血红蛋白聚合而表现出显著的抗镰状化作用。因此，Etavopivat 被广泛应用于镰状细胞病及其他遗传性血红蛋白病的转化研究和机制研究。

Etavopivat
其他形式的 “Etavopivat”:
(Rac)-EtavopivatT726632622070-93-1
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Etavopivat

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货号 T39753 别名 依塔匹伐, FT-4202, FT4202, FT 4202Cas号 2245053-57-8

Etavopivat 是一种高效、选择性且具有口服活性的红细胞丙酮酸激酶（PKR）激活剂，可增强红细胞糖酵解通量和能量代谢，通过改善红细胞变形能力并减少血红蛋白聚合而表现出显著的抗镰状化作用。因此，Etavopivat 被广泛应用于镰状细胞病及其他遗传性血红蛋白病的转化研究和机制研究。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 13,500
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产品介绍

生物活性
产品描述
Etavopivat is a potent, selective, and orally active activator of erythrocyte pyruvate kinase (PKR) that enhances red blood cell glycolytic flux and energy metabolism, exhibiting strong antisickling effects by improving erythrocyte deformability and reducing hemoglobin polymerization. Etavopivat is therefore widely applied in translational and mechanistic studies of sickle cell disease and other inherited haemoglobinopathies.
体外活性

在人红细胞 (RBCs) 中，经 20 μM 的 Etavopivat 处理 4 小时后，显著改善了血红蛋白-氧亲和力并降低了镰变点 (PoS) 指标[1]。

体内活性

在镰状细胞贫血 (SCA) 小鼠模型中，每日口服 Etavopivat (500-1000 mg/kg) 持续 2 周显示出强大的治疗功效，显著提高了红细胞存活率并增加了血红蛋白水平 [1]。此外，在涉及食蟹猴的药效学研究中，口服 Etavopivat (3-22 mg/kg) 持续 5 天表现出剂量依赖性活性。特别是在 8 mg/kg 和 22 mg/kg 剂量下，它诱导了细胞内 ATP 水平的显著增加和 2,3-DPG 水平的降低，在非人灵长类动物模型中证实了其作用机制 [2]。

别名依塔匹伐, FT-4202, FT4202, FT 4202
化学信息
分子量457.5
分子式C22H23N3O6S
CAS No.2245053-57-8
SmilesS(=O)(=O)(N1CC2=C(C1)CN(C([C@H](CO)C3=CC=CC=C3)=O)C2)C=4C=C5C(=NC4)OCCO5
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (87.43 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1858 mL10.9290 mL21.8579 mL109.2896 mL
5 mM0.4372 mL2.1858 mL4.3716 mL21.8579 mL
10 mM0.2186 mL1.0929 mL2.1858 mL10.9290 mL
20 mM0.1093 mL0.5464 mL1.0929 mL5.4645 mL
50 mM0.0437 mL0.2186 mL0.4372 mL2.1858 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Etavopivat
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