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PROTAC EML4-ALK Degrader-1

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货号 T211144

别名 Pro-BA

PROTACEML4-ALK Degrader-2 (Pro-BA) 是一种选择性强且能口服的无连接子EML4-ALK PROTAC降解剂，在 H1322 细胞中的DC50为74 nM，T1/2为8小时。它通过依赖GID4和蛋白酶体途径促进目标蛋白的泛素化，从而诱导细胞凋亡（apoptosis）。PROTACEML4-ALK Degrader-2 可用于癌症研究。

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PROTAC EML4-ALK Degrader-1

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货号 T211144 别名 Pro-BA

PROTACEML4-ALK Degrader-2 (Pro-BA) 是一种选择性强且能口服的无连接子EML4-ALK PROTAC降解剂，在 H1322 细胞中的DC50为74 nM，T1/2为8小时。它通过依赖GID4和蛋白酶体途径促进目标蛋白的泛素化，从而诱导细胞凋亡（apoptosis）。PROTACEML4-ALK Degrader-2 可用于癌症研究。

规格价格库存数量
10 mg
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50 mg
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大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTACEML4-ALK Degrader-2 (Pro-BA) is a selective and orally active EML4-ALK PROTAC degrader without a linker, demonstrating a DC50 of 74 nM and a T1/2 of 8 hours in H1322 cells. It relies on the GID4 and proteasome pathways to facilitate the ubiquitination of target proteins, leading to apoptosis. PROTACEML4-ALK Degrader-2 is applicable in cancer research.
体外活性

PROTAC EML4-ALK Degrader-2 (Compound Pro-BA) 能高效且选择性地降低 EML4-ALK 水平，并有效抑制 H3122（DC 50 = 74 nM）、BaF3-EML4-ALK（DC 50 = 125 nM）和神经母细胞瘤 SK-N-BE(2) 细胞（DC 50 = 2.1 μM）的增殖。当使用 500 nM 浓度处理 24 小时时，该化合物显著增加 H3122 细胞的凋亡，并通过泛素-蛋白酶体系统诱导 EML4-ALK 的降解。

体内活性

在 H3122 异种移植肿瘤雌性裸鼠中，PROTAC EML4-ALK Degrader-2 (Compound Pro-BA) 经腹腔注射 (10 mg/kg; 每隔一天一次; 共 8 次) 显著降低 EML4-ALK 水平并抑制肿瘤生长。另一试验中，同一化合物经口服给药 (25 mg/kg; 每两天一次; 共 8 次)，同样降低 EML4-ALK 水平且抑制肿瘤生长，并表现出低毒性。

别名Pro-BA
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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