CRT0066101

Name: CRT0066101
Brand: TargetMol
SKU: T86093
Rating: 4.5 (1 reviews)

还可以

产品编号 T86093Cas号 956123-34-5

CRT0066101是一种有效的具有口服活性的PKD抑制剂，对PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为1 nM、2.5 nM和2 nM。CRT0066101也是一种有效的PIM2抑制剂，IC50约为135.7 nM。CRT0066101具有抗癌作用。

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产品编号 T86093Cas号 956123-34-5

规格	价格	库存	数量
10 mg	待询	10-14周
50 mg	待询	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	CRT0066101 is a potent, orally active PKD inhibitor with IC 50 values of 1 nM, 2.5 nM, and 2 nM for PKD1, PKD2, and PKD3, respectively [1]. Additionally, it inhibits PIM2 with an IC 50 of approximately 135.7 nM and demonstrates anticancer effects [2].
靶点活性	PKD1:1 nM, PKD2:2.5 nM, PKD3:2 nM
体外活性	CRT0066101（5 µM; 1 h）可阻断 Panc-1 和 Panc-28 细胞中基础和 NT 诱导的 pS916-PKD1/2（激活的 PKD1/2）。CRT0066101 消除 NT 诱导的 Hsp27 (pS82-Hsp27) 磷酸化，减弱 PKD1 介导的 NF-κB 激活，并消除 NF-κB 依赖性增殖和促生存蛋白的表达。CRT0066101 显著抑制 Panc-1 细胞增殖，IC50 值为 1 µM，并可诱导 Panc-1 细胞凋亡 6-10 倍。CRT0066101 显著降低 Colo357、Panc-1、MiaPaCa-2 和 AsPC-1 细胞的增殖，但对 Capan-2 细胞有一定影响。Western Blot 分析结果显示，在 Panc-1 和 Panc-28 细胞中，CRT0066101（5 µM，1 h）阻断了基础和 NT 诱导的 pS916-PKD1/2（激活的 PKD1/2）。
体内活性	在 Panc-1 原位模型中，CRT0066101（80 mg/kg/天；口服灌胃；每天一次；持续 21 天）可有效阻止体内肿瘤生长 [1]。动物模型：注射 Panc-1 细胞的 CR-UK nu/nu 小鼠 [1]。剂量：80 mg/kg/天。给药方式：口服灌胃；每天一次；持续 21 天。结果：显著抑制体内肿瘤生长。