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CRT0066101

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货号 T86093Cas号 956123-34-5

别名 CRT-0066101, CRT 0066101

CRT0066101 是一种高效且口服活性的蛋白激酶 D 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 均具有低纳摩尔级活性，同时还能抑制 PIM2。CRT0066101 在脂多糖诱导的肺损伤模型中表现出显著的抗炎效果，并具有抗肿瘤活性，支持其在炎症及肿瘤学研究中的应用。

CRT0066101
其他形式的 “CRT0066101”:
CRT0066101 hydrochloride
PKD-IN-1 dihydrochloride (956121-30-5 free base)
CRT0066101 dihydrochloride
PKD-IN-1

CRT0066101

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货号 T86093 别名 CRT-0066101, CRT 0066101Cas号 956123-34-5

CRT0066101 是一种高效且口服活性的蛋白激酶 D 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 均具有低纳摩尔级活性，同时还能抑制 PIM2。CRT0066101 在脂多糖诱导的肺损伤模型中表现出显著的抗炎效果，并具有抗肿瘤活性，支持其在炎症及肿瘤学研究中的应用。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
CRT0066101 is a potent and orally active protein kinase D inhibitor with low-nanomolar activity against PKD1, PKD2, and PKD3, while also inhibiting PIM2, CRT0066101 demonstrates significant anti-inflammatory efficacy in lipopolysaccharide-induced lung injury models as well as anticancer activity, supporting its use in inflammation and oncology research.
靶点活性
PKD3:2 nM, PKD2:2.5 nM, PKD1:1 nM, Panc-1 cells:1 μM, Panc-28 cells:1 μM
体外活性

在酶促实验中，CRT0066101 抑制 PKD 家族，IC₅₀ 分别为 1 nM (PKD1)、2.5 nM (PKD2) 和 2 nM (PKD3)，同时也抑制 PIM2 (IC₅₀ = 135.7 nM)。在胰腺癌细胞系 (Panc-1, Panc-28) 中，CRT006610抑制增殖 (IC₅₀ ~ 1 μM) 并诱导凋亡增加 6 至 10 倍 [1]。

体内活性

在 Panc-1 原位异种移植模型中，口服给予 CRT0066101 (80 mg/kg/天) 持续 21 天阻断了肿瘤生长。此外，在 LPS 诱导的肺损伤小鼠模型中，腹腔注射 CRT0066101 (10 mg/kg，每 2 天一次) 减轻了肺组织损伤并抑制了细胞因子风暴 [1][3]。

别名CRT-0066101, CRT 0066101
化学信息
分子量338.41
分子式C18H22N6O
CAS No.956123-34-5
SmilesOC=1C(=CC(=CC1)C2=CN(C)N=C2)C=3N=C(NC[C@@H](CC)N)C=CN3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (236.4 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9550 mL14.7750 mL29.5500 mL147.7498 mL
5 mM0.5910 mL2.9550 mL5.9100 mL29.5500 mL
10 mM0.2955 mL1.4775 mL2.9550 mL14.7750 mL
20 mM0.1477 mL0.7387 mL1.4775 mL7.3875 mL
50 mM0.0591 mL0.2955 mL0.5910 mL2.9550 mL
100 mM0.0295 mL0.1477 mL0.2955 mL1.4775 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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