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CRT0066101

Synonyms: CRT-0066101, CRT 0066101
货号 T86093Cas号 956123-34-5 一键复制产品信息
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CRT0066101 是一种高效且口服活性的蛋白激酶 D 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 均具有低纳摩尔级活性，同时还能抑制 PIM2。CRT0066101 在脂多糖诱导的肺损伤模型中表现出显著的抗炎效果，并具有抗肿瘤活性，支持其在炎症及肿瘤学研究中的应用。

CRT0066101

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货号 T86093Cas号 956123-34-5

别名 CRT-0066101, CRT 0066101

CRT0066101 是一种高效且口服活性的蛋白激酶 D 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 均具有低纳摩尔级活性，同时还能抑制 PIM2。CRT0066101 在脂多糖诱导的肺损伤模型中表现出显著的抗炎效果，并具有抗肿瘤活性，支持其在炎症及肿瘤学研究中的应用。

CRT0066101
其他形式的 “CRT0066101”:
CRT0066101 hydrochloride
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产品介绍

生物活性
产品描述
CRT0066101 is a potent and orally active protein kinase D inhibitor with low-nanomolar activity against PKD1, PKD2, and PKD3, while also inhibiting PIM2, CRT0066101 demonstrates significant anti-inflammatory efficacy in lipopolysaccharide-induced lung injury models as well as anticancer activity, supporting its use in inflammation and oncology research.
靶点活性
PKD1:1 nM, PKD2:2.5 nM, PKD3:2 nM, Panc-1 cells:1 μM, Panc-28 cells:1 μM
体外活性

在酶促实验中，CRT0066101 抑制 PKD 家族，IC₅₀ 分别为 1 nM (PKD1)、2.5 nM (PKD2) 和 2 nM (PKD3)，同时也抑制 PIM2 (IC₅₀ = 135.7 nM)。在胰腺癌细胞系 (Panc-1, Panc-28) 中，CRT006610抑制增殖 (IC₅₀ ~ 1 μM) 并诱导凋亡增加 6 至 10 倍 [1]。

体内活性

在 Panc-1 原位异种移植模型中，口服给予 CRT0066101 (80 mg/kg/天) 持续 21 天阻断了肿瘤生长。此外，在 LPS 诱导的肺损伤小鼠模型中，腹腔注射 CRT0066101 (10 mg/kg，每 2 天一次) 减轻了肺组织损伤并抑制了细胞因子风暴 [1][3]。

别名
CRT-0066101, CRT 0066101
化学信息
分子量338.41
分子式C18H22N6O
CAS No.956123-34-5
SmilesOC=1C(=CC(=CC1)C2=CN(C)N=C2)C=3N=C(NC[C@@H](CC)N)C=CN3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (236.4 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9550 mL14.7750 mL29.5500 mL147.7498 mL
5 mM0.5910 mL2.9550 mL5.9100 mL29.5500 mL
10 mM0.2955 mL1.4775 mL2.9550 mL14.7750 mL
20 mM0.1477 mL0.7387 mL1.4775 mL7.3875 mL
50 mM0.0591 mL0.2955 mL0.5910 mL2.9550 mL
100 mM0.0295 mL0.1477 mL0.2955 mL1.4775 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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