VB124 is an orally active, potent and selective MCT4 inhibitor. VB124 blocked lactate import (IC50 value of 8.6 nM) and export (IC50 value of 19 nM) in MDA-MB-231 cells. VB124 is selective for MCT4 over MCT1 and shows minimal MCT1 inhibitory activity in MCT1-expressing BT20 cells (IC50 value of 24 μM).

VB124 阻断了MDA-MB-231 细胞中的乳酸输入 (IC50值为8.6 nM) 和输出 (IC50值为19 nM)，这些细胞被改造为表达 MCT4 作为唯一的主要质膜乳酸转运蛋白 ;VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1，在表达 MCT1 的 BT20 细胞中显示出极小的 MCT1 抑制活性（IC50值 24 μM）。[1]

方法：用超有效剂量的VB124（30 mg / kg，每天两次，180天）治疗小鼠，观察对小鼠身体，心脏，肝脏或肺重量的影响。
结果：VB124对小鼠的身体，心脏，肝脏或肺重量没有影响。
方法：通过手术植入了渗透性微型泵，该渗透微型泵连续输送 ISO 以诱导小鼠肥大，并同时通过每日口服强胃法用 VB124 （30mg/kg） 治疗这些小鼠 4 周.我们在 4 周结束时对这些小鼠进行了超声心动图检查，并在处死后收集了它们的心脏。
结果：VB124处理改善了线粒体结构畸变，MCT4 抑制可逆转 ISO 诱导的心脏肥大的许多病理特征，包括代谢扰动和线粒体结构损伤。[1]