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VB124

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产品编号 T60165Cas号 2230186-18-0

VB124 是一种具有口服活性的、有效且选择性的MCT4抑制剂。VB124 阻断了MDA-MB-231 细胞中的乳酸输入 (IC50值为8.6 nM) 和输出 (IC50值为19 nM),VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1,在表达 MCT1 的 BT20 细胞中显示出极小的 MCT1 抑制活性(IC50值为24 μM)。

VB124
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VB124

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纯度: 99.57%
产品编号 T60165Cas号 2230186-18-0

VB124 是一种具有口服活性的、有效且选择性的MCT4抑制剂。VB124 阻断了MDA-MB-231 细胞中的乳酸输入 (IC50值为8.6 nM) 和输出 (IC50值为19 nM),VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1,在表达 MCT1 的 BT20 细胞中显示出极小的 MCT1 抑制活性(IC50值为24 μM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,220
现货
5 mg
¥ 2,970
现货
10 mg
¥ 4,960
现货
25 mg
¥ 7,580
现货
50 mg
¥ 9,870
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100 mg
¥ 13,800
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,380
现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
蛋白能保证活性吗?
我们有现货的产品,有活性数据的话会展示在官网生物活性那栏,没有数据的也不代表就一定没有活性,是我们还没有建立活性检测方法,没有进行测试,但是我们的蛋白都是优先按照有活性的方法去表达纯化的。
为什么重组蛋白的体积和质量与预期不符?
蛋白冻干粉由蛋白原液冻干而来,冻干粉质量不等同于蛋白质量。由于冻⼲产品的体积大⼩受多种因素影响,包括冻⼲前缓冲液的组分、盐离⼦浓度以及产品本身的浓度等。冻⼲粉可能看上去很多,也可能肉眼不易观察到,这些都是正常现象,请您放心使用。在收到产品后,照常复溶、使用或分装储存即可。
如何将冻干的重组蛋白配置为储备液?
在打开盖⼦之前,先使用 10000-12000 rpm 的转速进行离心,20-30 秒,将附着在管盖或管壁上的冻⼲粉收集到管底,以避免损失。大多数蛋白可通过加入无菌蒸馏水来重新溶解。如果需要除水以外的其他稀释剂,产品 COA 中会对其进行说明。一般储备液浓度建议不要低于 100 μg/mL,分装储存避免反复冻融。
为什么某些重组蛋白溶液中还需要添加载体蛋白?
载体蛋白通常被用于提高蛋白的稳定性,防止蛋白在冷冻或解冻过程中粘附在管壁上。塑料管对蛋白有一定的吸附能力,这可能导致蛋白和管壁之间难以分离,导致溶液中蛋白的实际浓度下降,从而影响其活性。为减少这种损失,在长期保存重组蛋白 产品之前,建议添加常用的载体蛋白溶液,例如0.1% BSA(牛血清白蛋白)、5% HSA(人血清白蛋白)、10% FBS(胎牛血清)或 5% 海藻糖等。如果重组蛋白的浓度较低,强烈建议添加适量的载体蛋白。
重组蛋白产品该如何保存?
1) 存储条件:重组蛋白产品收到后,如不立即使用,应当保存在 -20℃ 至 -80℃ 的条件下。冻干粉可稳定保存 12 个月以上,液体类产品在 -80℃ 条件下可保存 6-12 个月。已复溶的重组蛋白样品需尽快用完,如果不能在一周内用完,需在 -20℃ 至 -80℃ 保存,可保存 3 个月以上\n2) 避免反复融冻:重组蛋白产品应注意避免反复冻融,建议将重组蛋白产品分装成多份。分装冻存时,建议选择含有一定浓度载体蛋白的溶液或培养基复溶产品。产品浓度不低于 100 ug/mL,且每管的体积不小于 20 uL。
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产品介绍

生物活性
产品描述
VB124 is an orally active, potent and selective MCT4 inhibitor. VB124 blocked lactate import (IC50 value of 8.6 nM) and export (IC50 value of 19 nM) in MDA-MB-231 cells. VB124 is selective for MCT4 over MCT1 and shows minimal MCT1 inhibitory activity in MCT1-expressing BT20 cells (IC50 value of 24 μM).
体外活性
VB124 阻断了MDA-MB-231 细胞中的乳酸输入 (IC50值为8.6 nM) 和输出 (IC50值为19 nM),这些细胞被改造为表达 MCT4 作为唯一的主要质膜乳酸转运蛋白 ;VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1,在表达 MCT1 的 BT20 细胞中显示出极小的 MCT1 抑制活性(IC50值 24 μM)。[1]
体内活性
方法:用超有效剂量的VB124(30 mg / kg,每天两次,180天)治疗小鼠,观察对小鼠身体,心脏,肝脏或肺重量的影响。
结果:VB124对小鼠的身体,心脏,肝脏或肺重量没有影响。
方法:通过手术植入了渗透性微型泵,该渗透微型泵连续输送 ISO 以诱导小鼠肥大,并同时通过每日口服强胃法用 VB124 (30mg/kg) 治疗这些小鼠 4 周.我们在 4 周结束时对这些小鼠进行了超声心动图检查,并在处死后收集了它们的心脏。
结果:VB124处理改善了线粒体结构畸变,MCT4 抑制可逆转 ISO 诱导的心脏肥大的许多病理特征,包括代谢扰动和线粒体结构损伤。[1]
化学信息
分子量426.89
分子式C23H23ClN2O4
CAS No.2230186-18-0
SmilesCC(C)(OCc1cc(-c2cccc(OC3CC3)c2)n(n1)-c1ccccc1Cl)C(O)=O
密度1.31 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 90 mg/mL (210.8 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3425 mL11.7126 mL23.4252 mL117.1262 mL
5 mM0.4685 mL2.3425 mL4.6850 mL23.4252 mL
10 mM0.2343 mL1.1713 mL2.3425 mL11.7126 mL
20 mM0.1171 mL0.5856 mL1.1713 mL5.8563 mL
50 mM0.0469 mL0.2343 mL0.4685 mL2.3425 mL
100 mM0.0234 mL0.1171 mL0.2343 mL1.1713 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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