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Pyronaridine tetraphosphate

Rating icon 很棒
产品编号 T16697Cas号 76748-86-2
别名 磷酸咯萘啶

Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的DNA 拓扑异构酶 2 的抑制剂和红细胞裂殖杀灭剂,具有抗疟活性和抗肿瘤活性。Pyronaridine tetraphosphate 可治疗 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus感染,可减轻埃博拉病毒传播。

Pyronaridine tetraphosphate

Pyronaridine tetraphosphate

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纯度: 99.82%
产品编号 T16697 别名 磷酸咯萘啶Cas号 76748-86-2

Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的DNA 拓扑异构酶 2 的抑制剂和红细胞裂殖杀灭剂,具有抗疟活性和抗肿瘤活性。Pyronaridine tetraphosphate 可治疗 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus感染,可减轻埃博拉病毒传播。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 147
现货
10 mg
¥ 196
现货
25 mg
待询
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 347
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
抑制剂母液的储存方式?
母液配置完成后,一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上。建议多分装几管,避免反复冻融,常用的存于 4 度,可放一周以上。
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
如何稀释工作液?
根据您的工作液浓度,计算母液所需要稀释的倍数和所需母液的体积。建议用水、生理盐水、PBS等溶剂进行稀释,如果是细胞实验,可以使用培养基。 取适当的溶剂缓慢加入到母液中,直到达到您的工作液浓度,可以通过涡旋或者移液枪轻轻吹打帮助混匀。 我们的化合物大部分是脂溶性的,所以在使用 PBS 或者培养基等稀释工作液的时候,会有沉淀析出,这些都是正常现象,大多时候可以通过超声完全溶解。 工作液建议现配现用!
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pyronaridine tetraphosphate is an orally active, mannitol-containing inhibitor of DNA topoisomerase 2 and erythrocyte cytokine with antimalarial and antitumour activity.Pyronaridine tetraphosphate treats P. falciparum and Echinococcus granulosus infections. Pyronaridine tetraphosphate treats P. falciparum and Echinococcus granulosus infections and attenuates Ebola virus transmission.
靶点活性
P. falciparum:1.53-3.94 nM
体外活性
pyronaridine tetraphosphate (24 h) 显示出抗P. falciparum活性,IC50 为1.53-3.94 nM[2]。
体内活性
在感染棘球绦虫的小鼠中,通过口服给药(pyronaridine tetraphosphate,57 mg/kg,每日一次,连续30天)可减轻寄生虫负担[1]。对于二次感染(囊肿)的小鼠,通过腹腔注射pyronaridine tetraphosphate(57 mg/kg,每日一次,连续3天),同样展现出抗寄生虫活性[1]。在雄性ICR小鼠中,单次腹腔注射pyronaridine tetraphosphate(57 mg/kg)后,观察到在肝脏中的暴露量高于血浆[1]。
别名磷酸咯萘啶
化学信息
分子量910.03
分子式C29H44ClN5O18P4
CAS No.76748-86-2
SmilesO=P(O)(O)O.ClC(C=CC1=C2NC3=CC(CN4CCCC4)=C(O)C(CN5CCCC5)=C3)=CC1=NC6=C2N=C(OC)C=C6.O=P(O)(O)O.O=P(O)(O)O.O=P(O)(O)O
密度1.357g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 20 mg/mL (21.98 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 10 mg/mL (10.99 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0989 mL5.4943 mL10.9886 mL54.9432 mL
5 mM0.2198 mL1.0989 mL2.1977 mL10.9886 mL
10 mM0.1099 mL0.5494 mL1.0989 mL5.4943 mL
H2O
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.0549 mL0.2747 mL0.5494 mL2.7472 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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