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Fenspiride

Fenspiride

产品编号 T60417   CAS 5053-06-5

Fenspiride 是 H1-组胺受体的拮抗剂。 Fenspiride 是一种具有口服活性的非甾体类抗炎药,可用于治疗呼吸道感染和中耳炎。 Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 4 和磷酸二酯酶 3 的活性,-logIC50 值分别为 4.16+/-0.09 和 3.44+/-0.12。 磷酸二酯酶 5 活性也受到抑制,-logIC50 值约为 3.8。 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Fenspiride hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Fenspiride Chemical Structure
Fenspiride, CAS 5053-06-5
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周

Fenspiride 的其他形式现货产品:

Fenspiride hydrochloride
其他形式的 Fenspiride:
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重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: Fenspiride (T60417)
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生物活性
化学信息
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产品描述 Fenspiride is an antagonist of H1-histamine receptors. Fenspiride is an orally active non-steroidal anti-inflammatory agent that can be used for the treatment of respiratory tract infections and otitis media. Fenspiride inhibited phosphodiesterase 4 and phosphodiesterase 3 activities with -logIC50 values of 4.16+/-0.09 and 3.44+/-0.12, respectively. Phosphodiesterase 5 activity was also inhibited with a -logIC50 value of approximately 3.8.
体外活性 Fenspiride (approximately 100 μM) inhibits histamine-induced tracheal constriction in the isolated guinea pig. Fenspiride (< or = 10(-3) M) produced less than 25% inhibition of phosphodiesterase 1 and phosphodiesterase 2 activities [2].
体内活性 Administered orally at 60 mg/kg for 3 days, Fenspiride reduced the lipopolysaccharide-induced early rise of tumor necrosis factor concentrations in serum (4.2 + 0.9 vs. 2.3 + 0.5 ng/ml, P < 0.05) and in the bronchoalveolar lavage fluid (55.7 + 20 vs. 19.7 + 7.5 ng/ml, P < 0.05) of the model of endotoxemia that also reduced the lipopolysaccharide-induced primed stimulation of alveolar macrophages [3]. Administered orally at 60 mg/kg for 3 days, Fenspiride reduced the increased serum concentrations of extracellular type II phospholipase A 2, the intensity of the neutrophilic alveolar invasion, and the lethality due to the lipopolysaccharide [3].
分子量 260.33
分子式 C15H20N2O2
CAS No. 5053-06-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Fenspiride 5053-06-5 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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