Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
NNRTIs-IN-1是一种非核苷逆转录酶抑制剂, 对野生型HIV-1及五种突变株表现出有效抑制作用, 其EC50值处于纳摩尔量级。该化合物同时展现出优良的药代动力学性质, 并具备显著的抗抗药性特点。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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25 mg | ¥ 12,800 | 8-10周 | ||
50 mg | ¥ 16,800 | 8-10周 | ||
100 mg | ¥ 21,500 | 8-10周 |
产品描述 | NNRTIs-IN-1 is a potent non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) with notable anti-resistance efficacy, effectively inhibiting both the wild-type HIV-1 and five mutant strains at EC50 values within the nanomolar range. This compound also exhibits favorable pharmacokinetic properties [1]. |
体外活性 | NNRTIs-IN-1(化合物8r)对野生型HIV-1具有强效抑制作用(EC50=2.3 nM),同样有效抑制五种突变株:K103N(EC50=8 nM)、E138K(EC50=6 nM)、L100I(EC50=13 nM)、Y181C(EC50=29 nM)以及Y188L(EC50=52 nM)[1]。在药物代谢酶方面,NNRTIs-IN-1对CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4-T及CYP3A4-M均无显著抑制,IC50值均超过50 μM,且对RPV敏感的CYP2C9和CYP2C19亚型抑制作用较弱(IC50=18.5 与 23.6 μM)[1]。此外,NNRTIs-IN-1对hERG通道的抑制作用极弱(IC50>40 μM)[1]。 |
体内活性 | NNRTIs-IN-1(化合物8r)(1 mg/kg;静脉注射)的半衰期为3.66小时,平均停留时间(MRT)为3.75小时,最大浓度(Cmax)达到431 ng/mL [1]。相同条件下,NNRTIs-IN-1的口服生物利用度(F)为31.19%,半衰期延长至5.18小时,MRT为5.21小时,Cmax为616 ng/mL [1]。此外,以2 g/kg剂量口服NNRTIs-IN-1具有良好的耐受性 [1]。 |
分子量 | 490.51 |
分子式 | C28H22N6O3 |
CAS No. | 2925364-09-4 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
NNRTIs-IN-1 2925364-09-4 Inhibitor inhibitor inhibit