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Dasotraline

产品编号 T60607 CAS 675126-05-3

Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂，可阻断多巴胺 (DA)，去甲肾上腺素 (NE) 和血清素5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白，IC50值分别为 4, 6 和 11 nM。Dasotraline 代表了一类潜在的新型抗抑郁药。在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Dasotraline hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Dasotraline, CAS 675126-05-3

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 14,900	1-2周
50 mg	￥ 19,420	1-2周
100 mg	￥ 24,625	1-2周

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Dasotraline hydrochloride

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

产品描述

Dasotraline is a triple reuptake inhibitor that blocks dopamine(DA), norepinephrine(NE), and serotonin [5-hydroxytryptamine (5-HT)] transporters with IC 50 values of 4, 6, and 11 nM, respectively. Dasotraline represents a potential new class of antidepressant agents.

体内活性

The present in-vivoelectrophysiological study is undertaken to determine the effects of the triple reuptake inhibitor Dasotraline (SEP-225289) on the neuronal activities of locus coeruleus (LC) NE, ventral tegmental area (VTA) DA and dorsal raphe (DR) 5-HT neurons. Administered acutely, Dasotraline dose-dependently decreases the spontaneous firing rate of LC NE, VTA DA and DR 5-HT neurons through the activation of α 2, D 2 and 5-HT 1A autoreceptors, respectively. Dasotraline predominantly inhibits the firing rate of LC NE neurons while producing only a partial decrease in VTA DA and DR 5-HT neuronal discharge. Dasotraline is equipotent at inhibiting 5-HT and NE transporters since it prolongs to the same extent the time required for a 50% recovery (RT 50 ) of the firing activity of dorsal hippocampus CA3 pyramidal neurons from the inhibition induced by microiontophoretic application of 5-HT and NE. The recovery time (RT), from the suppression of hippocampus pyramidal neuron firing activity following microiontophoresis application of 5-HT and NE, is assessed by determining the RT 50 values before and after the acute intravenous administration of cumulative doses of Dasotraline (1–8 mg/kg). Although Dasotraline (1 and 2 mg/kg) does not modify the firing activity of CA3 pyramidal neurons, a significant reduction (～50%) is detected with the highest dose (8 mg/kg). In rats pre-treated with WAY100635, Dasotraline (0.5-2 mg/kg i.v.) elicits a significant increase in DR 5-HT firing rate. In rats pre-treated with WAY100635, Dasotralinesignificantly increases the number of single spikes and bursts [1].

分子量	292.2
分子式	C16H15Cl2N
CAS No.	675126-05-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +