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Dasotraline

Dasotraline

产品编号 T60607   CAS 675126-05-3

Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,可阻断多巴胺 (DA),去甲肾上腺素 (NE) 和血清素5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白,IC50值分别为 4, 6 和 11 nM。Dasotraline 代表了一类潜在的新型抗抑郁药。

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Dasotraline Chemical Structure
Dasotraline, CAS 675126-05-3
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 9,850 6-8周
50 mg ¥ 19,420 6-8周
100 mg ¥ 24,625 6-8周
其他形式的 Dasotraline:
产品目录号及名称: Dasotraline (T60607)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 Dasotraline is a triple reuptake inhibitor that blocks dopamine(DA), norepinephrine(NE), and serotonin [5-hydroxytryptamine (5-HT)] transporters with IC 50 values of 4, 6, and 11 nM, respectively. Dasotraline represents a potential new class of antidepressant agents.
体内活性 The present in-vivoelectrophysiological study is undertaken to determine the effects of the triple reuptake inhibitor Dasotraline (SEP-225289) on the neuronal activities of locus coeruleus (LC) NE, ventral tegmental area (VTA) DA and dorsal raphe (DR) 5-HT neurons. Administered acutely, Dasotraline dose-dependently decreases the spontaneous firing rate of LC NE, VTA DA and DR 5-HT neurons through the activation of α 2, D 2 and 5-HT 1A autoreceptors, respectively. Dasotraline predominantly inhibits the firing rate of LC NE neurons while producing only a partial decrease in VTA DA and DR 5-HT neuronal discharge. Dasotraline is equipotent at inhibiting 5-HT and NE transporters since it prolongs to the same extent the time required for a 50% recovery (RT 50 ) of the firing activity of dorsal hippocampus CA3 pyramidal neurons from the inhibition induced by microiontophoretic application of 5-HT and NE. The recovery time (RT), from the suppression of hippocampus pyramidal neuron firing activity following microiontophoresis application of 5-HT and NE, is assessed by determining the RT 50 values before and after the acute intravenous administration of cumulative doses of Dasotraline (1–8 mg/kg). Although Dasotraline (1 and 2 mg/kg) does not modify the firing activity of CA3 pyramidal neurons, a significant reduction (~50%) is detected with the highest dose (8 mg/kg). In rats pre-treated with WAY100635, Dasotraline (0.5-2 mg/kg i.v.) elicits a significant increase in DR 5-HT firing rate. In rats pre-treated with WAY100635, Dasotralinesignificantly increases the number of single spikes and bursts [1].
分子量 292.2
分子式 C16H15Cl2N
CAS No. 675126-05-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
g
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Dasotraline 675126-05-3 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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