规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 298

现货

5 mg

¥ 596

现货

10 mg

¥ 942

现货

25 mg

¥ 1,630

现货

50 mg

¥ 2,330

现货

100 mg

¥ 3,210

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 653

现货

生物活性

产品描述	MI-463 is a potent and orally bioavailable inhibitor of the menin-mLL interaction (IC50: 15.3 nM).
体外活性	将含有mLL-AF9癌基因的鼠骨髓细胞（BMC）用MI-463处理可显著抑制其增长（GI50：0.23 μM）。MI-463能有效诱导MLL白血病细胞分化。使用低于微摩尔浓度的MI-463还能显著降低Hoxa9和Meis1的表达。
体内活性	MI-463在MLL白血病的小鼠模型中显示出显著的生存益处。该化合物具有非常有利的类药性质，包括在小鼠中的代谢稳定性和PK概况。单次静脉或口服给药后，MI-463在外周血中达到高浓度，同时展示高口服生物利用度（45%）。通过每天一次的腹腔内（i.p.）给药，MI-463强烈抑制肿瘤生长。在MI-463处理后，目标基因mLL融合蛋白的表达，包括HOXA9和MEIS1，显著降低。
细胞实验	Leukemia cells are treated with MI-463 or 0.25% DMSO and cultured at 37 °C for 7 days. Media is changed on day 4, viable cell numbers are restored to the original concentration and MI-463 is re-supplied. MTT cell proliferation assay kit is then employed, and plates are read for absorbance at 570 nm using a microplate reader.
动物实验	For efficacy studies in MV4;11 subcutaneous xenograft mice model, 5×10^6 cells are injected into the 4-6 week old female BALB/c nude mice. Treatment is started when the tumor size reached ~100 mm^3. Vehicle (25% DMSO, 25% PEG400, 50% PBS) or MI-463 are administrated once daily at designated doses using i.p. injections.

化学信息

分子量	484.54
分子式	C₂₄H₂₃F₃N₆S
CAS No.	1628317-18-9
Smiles	Cc1c(CN2CCC(CC2)Nc2ncnc3sc(CC(F)(F)F)cc23)ccc2[nH]c(cc12)C#N
密度	1.43 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 120 mg/mL (247.66 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.26 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0638 mL	10.3191 mL	20.6381 mL	103.1907 mL
5 mM	0.4128 mL	2.0638 mL	4.1276 mL	20.6381 mL
10 mM	0.2064 mL	1.0319 mL	2.0638 mL	10.3191 mL
20 mM	0.1032 mL	0.5160 mL	1.0319 mL	5.1595 mL
50 mM	0.0413 mL	0.2064 mL	0.4128 mL	2.0638 mL
100 mM	0.0206 mL	0.1032 mL	0.2064 mL	1.0319 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

MI-463

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

MI-463

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