PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 (Compound A28) 在 MV-4-11 细胞中以浓度依赖方式降解 FLT3 和 CHK1 ，其中 DC50 值分别为 5.88 nM (FLT3) 和 4.17 nM (CHK1)。此外，该化合物 (5-100 nM，0-12 小时) 能在 MV-4-11 细胞中依其浓度和时间依赖性下调 FLT3，并抑制 STAT5 (Tyr694)、AKT (Ser473) 和 ERK (Tyr204) 的磷酸化。同时，PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 (5-100 nM，0-12 小时) 降解 CHK1，下调 c-Myc，且维持 p53 的表达。在 FLT3 突变细胞 (MV-4-11、MOLM-13、BaF3-FLT3-F691L/D835V/D835F/ITD/ITD/D835Y) 中，该化合物展现出强效的抗增殖活性，相比之下，对非 FLT3 突变的癌细胞 (THP-1、TF-1、HL-60) 的活性较弱。此外，PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 (1-5 μM，24 小时) 还能在 MV-4-11 细胞中诱导凋亡。

PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 (Compound A28) (5-10 mg/kg，静脉注射，每周一次，持续21天) 在携带 MV-4-11 皮下异种移植的小鼠中表现出明显的肿瘤生长抑制作用。