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Endoxifen Z-isomer hydrochloride

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Endoxifen Z-isomer hydrochloride
产品编号 T6827Cas号 1032008-74-4
别名 Z-因多昔芬盐酸盐, Endoxifen HCl

Endoxifen Z-isomer hydrochloride (Endoxifen HCl) 是Tamoxifen 最重要的代谢产物, 在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen HCl 以浓度依赖的方式抑制hERG, IC50值为1.6μM。

Endoxifen Z-isomer hydrochloride

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Endoxifen Z-isomer hydrochloride
产品编号 T6827 别名 Z-因多昔芬盐酸盐, Endoxifen HClCas号 1032008-74-4

Endoxifen Z-isomer hydrochloride (Endoxifen HCl) 是Tamoxifen 最重要的代谢产物, 在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen HCl 以浓度依赖的方式抑制hERG, IC50值为1.6μM。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 420
5日内发货
大包装 & 定制
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
收到化合物后,是否需要称量后配制储备液?
对于小包装,如 1 mg、5 mg、10 mg 等,不建议二次称量。这样会导致化合物损耗,且无法估算。TargetMol 所有产品原装进口,精准称量,您收到后可直接添加相应量溶剂。 对于大包装,如果您需要分批次实验,可每次称量后配制储备液,建议您 10 mg 起称,称量的误差会小一些;当然条件允许,也可以先配制成高浓度母液,分装备用。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思?
这句话指的是,如果溶解度 < 1 mg/mL,那我们就认为它是微溶或不溶的,这是针对写的“DMSO:Insoluble”或“DMSO:slightly soluble”这类化合物的。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
收到产品发现冰盒都化了,怎么办?
一般化合物粉末对温度不敏感,加冰盒是为了防止极端气温,如果冰盒融化不影响产品质量。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Endoxifen Z-isomer hydrochloride (Endoxifen HCl) is the active metabolite of Tamoxifen, which is an effective and selective estrogen receptor antagonist.
靶点活性
ERG (human):1.6 μM
体外活性
Endoxifen表现出抗雌激素效应,并降低E2诱导的PR表达在MCF-7细胞中。[1] Endoxifen还阻断ER-alpha的转录活性,并抑制由雌激素引起的乳腺癌细胞增殖。[2] 在MCF7、HS 578T和BT-549细胞中,Endoxifen显著抑制细胞增殖。[3] 与tamoxifen相比,Endoxifen在抑制PKC活性方面具有四倍的抑制效果。[4] Endoxifen通过优先与克隆的hERG钾通道的激活状态相互作用,抑制hERG电流,其IC50为1.6 μM。[5]
体内活性
在体内,Endoxifen(8 mg/kg)能够抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长,其效力超过Tamoxifen。[3]
细胞实验
MCF7 and Ishikawa cells are grown in 10% triple charcoal-stripped serum-containing medium for 3 d. The cells are then plated at a density of 2,000 cells per well in 96-well tissue culture plates and treated as indicated every 48 h. Cell proliferation assays are conducted 8 days after the first treatment using a CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability kit according to the manufacturer's protocol.(Only for Reference)
别名Z-因多昔芬盐酸盐, Endoxifen HCl
化学信息
分子量409.95
分子式C25H28ClNO2
CAS No.1032008-74-4
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: <1 mg/mL
Ethanol: 69 mg/mL (168.31 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 69 mg/mL (168.31 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4393 mL12.1966 mL24.3932 mL121.9661 mL
5 mM0.4879 mL2.4393 mL4.8786 mL24.3932 mL
10 mM0.2439 mL1.2197 mL2.4393 mL12.1966 mL
20 mM0.1220 mL0.6098 mL1.2197 mL6.0983 mL
50 mM0.0488 mL0.2439 mL0.4879 mL2.4393 mL
100 mM0.0244 mL0.1220 mL0.2439 mL1.2197 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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