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Talaroconvolutin A

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货号 TN11447Cas号 273199-42-1

Talaroconvolutin A 是一种通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导铁死亡 (ferroptosis) 的化合物,不通过GPX4途径作用。它能够下调通道蛋白溶质载体家族7成员11 (SLC7A11) 的表达,并上调花生四烯酸脂氧合酶3 (ALOXE3)。Talaroconvolutin A 有效抑制结直肠癌细胞HCT116和膀胱癌细胞SW480的生长,IC50分别为1.22 μM和1.4 μM,适用于结直肠癌及膀胱癌的研究。

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Talaroconvolutin A 是一种通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导铁死亡 (ferroptosis) 的化合物,不通过GPX4途径作用。它能够下调通道蛋白溶质载体家族7成员11 (SLC7A11) 的表达,并上调花生四烯酸脂氧合酶3 (ALOXE3)。Talaroconvolutin A 有效抑制结直肠癌细胞HCT116和膀胱癌细胞SW480的生长,IC50分别为1.22 μM和1.4 μM,适用于结直肠癌及膀胱癌的研究。

规格价格库存数量
10 mg
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10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Talaroconvolutin A is an inducer of ferroptosis (ferroptosis) that operates by elevating reactive oxygen species (ROS) levels instead of acting through the GPX4 pathway. It decreases the expression of the solute carrier family 7 member 11 (SLC7A11) and increases the expression of arachidonate lipoxygenase 3 (ALOXE3). This compound inhibits the growth of colorectal cancer cells HCT116 and bladder cancer cells SW480, with IC50 values of 1.22 μM and 1.4 μM, respectively. Talaroconvolutin A is applicable in studies related to colorectal and bladder cancers.
体外活性

Talaroconvolutin A (0-40 μM,24 小时) 能够抑制 HCT116、SW480 和 SW620 细胞的生长,在 10% FBS 培养基中的 IC50 分别为 9.23、8.15 和 5.82 μM,在 1% FBS 培养基中的 IC50 分别为 1.22、1.40 和 1.27 μM。Talaroconvolutin A (0-40 μM,48 小时) 能够减少 HCT116 细胞和 SW480 细胞的 DNA 合成。Talaroconvolutin A (0-10 μM,12 天) 抑制 SW480 细胞的生长并促使其凋亡。Talaroconvolutin A (0-10 μM, 24 小时) 通过提升活性氧(ROS)水平杀灭结直肠癌细胞,但不引发 SW480 细胞凋亡或细胞周期停滞。Talaroconvolutin A (5 μM, 24 小时) 触发 SW480 细胞铁死亡,增强脂质过氧化。Talaroconvolutin A (0-125 μM, 24 小时) 通过铁死亡机制导致结肠癌细胞死亡。Talaroconvolutin A (5 μM) 增加过表达 SLC7A11 的 SW480 细胞活性,减弱敲低 SLC7A11 的 SW480 细胞活性。Talaroconvolutin A (0-10 μM) 提升 SW480 细胞内 ALOXE3 的 mRNA 和蛋白质水平。Talaroconvolutin A (0-12 μM, 24 小时) 可抑制 SW780 和 UM-UC-3 细胞的增殖,在 10% FBS 培养基中的 IC50 分别为 5.7 和 8.2 μM,在 1% FBS 培养基中的 IC50 为 1.2 和 2.3 μM。Talaroconvolutin A (0-12 μM, 24 小时) 减缓 SW780 细胞的 DNA 复制。Talaroconvolutin A (0-8 μM, 10 天) 抑制 SW780 细胞的克隆形成。Talaroconvolutin A (0-7.5 μM,24 小时) 阻碍 SW780 细胞的细胞周期。Talaroconvolutin A (0-15 μM,24-48 小时) 通过 ROS 诱导的铁死亡引发 SW780 细胞死亡,但并不显著诱导凋亡。与生物素结合的 Talaroconvolutin A 在 SW780 细胞和 UM-UC-3 细胞中仍保持抗癌活性,表明生物素不干扰其活性位点。Talaroconvolutin A 通过抑制 SW780 细胞和 UM-UC-3 细胞的 MAPK1 和 MAPK14 激酶活性导致磷酸化蛋白质组学变化。Talaroconvolutin A 对 Hela 细胞、BEL-7042 细胞和 α-葡萄糖苷酶具有抑制作用,IC50 分别为 14.9 μM、26.7 μM 和 78.2 μM。

体内活性

以 6 mg/kg 的剂量,每两天腹腔注射一次,共进行 40 天, Talaroconvolutin A 可抑制荷瘤 Balb/c 裸鼠 HCT116 细胞株的肿瘤生长。同时, 在异种移植小鼠模型上,以相同剂量和频率腹腔注射, 共持续 24 天,Talaroconvolutin A 显示出对膀胱肿瘤体内生长的抑制作用。

化学信息
分子量487.67
分子式C32H41NO3
CAS No.273199-42-1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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