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Talaroconvolutin A 是一种通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导铁死亡 (ferroptosis) 的化合物,不通过GPX4途径作用。它能够下调通道蛋白溶质载体家族7成员11 (SLC7A11) 的表达,并上调花生四烯酸脂氧合酶3 (ALOXE3)。Talaroconvolutin A 有效抑制结直肠癌细胞HCT116和膀胱癌细胞SW480的生长,IC50分别为1.22 μM和1.4 μM,适用于结直肠癌及膀胱癌的研究。

Talaroconvolutin A 是一种通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导铁死亡 (ferroptosis) 的化合物,不通过GPX4途径作用。它能够下调通道蛋白溶质载体家族7成员11 (SLC7A11) 的表达,并上调花生四烯酸脂氧合酶3 (ALOXE3)。Talaroconvolutin A 有效抑制结直肠癌细胞HCT116和膀胱癌细胞SW480的生长,IC50分别为1.22 μM和1.4 μM,适用于结直肠癌及膀胱癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Talaroconvolutin A is an inducer of ferroptosis (ferroptosis) that operates by elevating reactive oxygen species (ROS) levels instead of acting through the GPX4 pathway. It decreases the expression of the solute carrier family 7 member 11 (SLC7A11) and increases the expression of arachidonate lipoxygenase 3 (ALOXE3). This compound inhibits the growth of colorectal cancer cells HCT116 and bladder cancer cells SW480, with IC50 values of 1.22 μM and 1.4 μM, respectively. Talaroconvolutin A is applicable in studies related to colorectal and bladder cancers. |
| 体外活性 | Talaroconvolutin A (0-40 μM,24 小时) 能够抑制 HCT116、SW480 和 SW620 细胞的生长,在 10% FBS 培养基中的 IC50 分别为 9.23、8.15 和 5.82 μM,在 1% FBS 培养基中的 IC50 分别为 1.22、1.40 和 1.27 μM。Talaroconvolutin A (0-40 μM,48 小时) 能够减少 HCT116 细胞和 SW480 细胞的 DNA 合成。Talaroconvolutin A (0-10 μM,12 天) 抑制 SW480 细胞的生长并促使其凋亡。Talaroconvolutin A (0-10 μM, 24 小时) 通过提升活性氧(ROS)水平杀灭结直肠癌细胞,但不引发 SW480 细胞凋亡或细胞周期停滞。Talaroconvolutin A (5 μM, 24 小时) 触发 SW480 细胞铁死亡,增强脂质过氧化。Talaroconvolutin A (0-125 μM, 24 小时) 通过铁死亡机制导致结肠癌细胞死亡。Talaroconvolutin A (5 μM) 增加过表达 SLC7A11 的 SW480 细胞活性,减弱敲低 SLC7A11 的 SW480 细胞活性。Talaroconvolutin A (0-10 μM) 提升 SW480 细胞内 ALOXE3 的 mRNA 和蛋白质水平。Talaroconvolutin A (0-12 μM, 24 小时) 可抑制 SW780 和 UM-UC-3 细胞的增殖,在 10% FBS 培养基中的 IC50 分别为 5.7 和 8.2 μM,在 1% FBS 培养基中的 IC50 为 1.2 和 2.3 μM。Talaroconvolutin A (0-12 μM, 24 小时) 减缓 SW780 细胞的 DNA 复制。Talaroconvolutin A (0-8 μM, 10 天) 抑制 SW780 细胞的克隆形成。Talaroconvolutin A (0-7.5 μM,24 小时) 阻碍 SW780 细胞的细胞周期。Talaroconvolutin A (0-15 μM,24-48 小时) 通过 ROS 诱导的铁死亡引发 SW780 细胞死亡,但并不显著诱导凋亡。与生物素结合的 Talaroconvolutin A 在 SW780 细胞和 UM-UC-3 细胞中仍保持抗癌活性,表明生物素不干扰其活性位点。Talaroconvolutin A 通过抑制 SW780 细胞和 UM-UC-3 细胞的 MAPK1 和 MAPK14 激酶活性导致磷酸化蛋白质组学变化。Talaroconvolutin A 对 Hela 细胞、BEL-7042 细胞和 α-葡萄糖苷酶具有抑制作用,IC50 分别为 14.9 μM、26.7 μM 和 78.2 μM。 |
| 体内活性 | 以 6 mg/kg 的剂量,每两天腹腔注射一次,共进行 40 天, Talaroconvolutin A 可抑制荷瘤 Balb/c 裸鼠 HCT116 细胞株的肿瘤生长。同时, 在异种移植小鼠模型上,以相同剂量和频率腹腔注射, 共持续 24 天,Talaroconvolutin A 显示出对膀胱肿瘤体内生长的抑制作用。 |
| 分子量 | 487.67 |
| 分子式 | C32H41NO3 |
| CAS No. | 273199-42-1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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