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别名 卡博特韦钠, S/GSK1265744 sodium, GSK-1265744 sodium, GSK1265744 sodium
Cabotegravir sodium(GSK-1265744)是一种口服活性和膜通透性的HIV integrase抑制剂(IC50=2.5 μM),也是OAT1/OAT3抑制剂(IC50=0.81/0.41 μM),能够抑制HIV复制,可用于研究艾滋病(AIDS)。

Cabotegravir sodium(GSK-1265744)是一种口服活性和膜通透性的HIV integrase抑制剂(IC50=2.5 μM),也是OAT1/OAT3抑制剂(IC50=0.81/0.41 μM),能够抑制HIV复制,可用于研究艾滋病(AIDS)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 133 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 283 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 455 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 742 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 297 | 现货 |
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| 产品描述 | Cabotegravir sodium (GSK-1265744) is an orally active, membrane-permeable HIV integrase inhibitor (IC₅₀ = 2.5 μM) and also an OAT1/OAT3 inhibitor (IC₅₀ = 0.81/0.41 μM). It inhibits HIV replication and may be used in AIDS research. |
| 靶点活性 | OAT1:0.81 μM, HIV (ADA):2.5 nM, OAT3:0.41 μM |
| 体外活性 | 体外实验中,Cabotegravir sodium可抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应,其半数抑制浓度(IC₅₀)为 3.0 nM。在 PBMCs(外周血单个核细胞)中,该药物对 HIV-1 Ba-L 毒株的抗病毒半数有效浓度(EC₅₀)为 0.22 nM,对 NL432 毒株的 EC₅₀为 0.34 nM。MT-4 细胞中,通过 CellTiter-Glo 法测得其 EC₅₀为 0.57 nM,MTT 法测得的 EC₅₀为 1.3 nM,而在伪型自灭活病毒的 PHIV 测定中,其 EC₅₀为 0.5 nM [3]。 |
| 体内活性 | Cabotegravir sodium在小鼠体内的半衰期为 54 天,持续时间较长 [1]。 |
| 别名 | 卡博特韦钠, S/GSK1265744 sodium, GSK-1265744 sodium, GSK1265744 sodium |
| 分子量 | 427.34 |
| 分子式 | C19H16F2N3NaO5 |
| CAS No. | 1051375-13-3 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (11.7 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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评论内容