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Cabotegravir sodium

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货号 T62328Cas号 1051375-13-3

别名 卡博特韦钠, S/GSK1265744 sodium, GSK-1265744 sodium, GSK1265744 sodium

Cabotegravir sodium(GSK-1265744)是一种口服活性和膜通透性的HIV integrase抑制剂(IC50=2.5 μM),也是OAT1/OAT3抑制剂(IC50=0.81/0.41 μM),能够抑制HIV复制,可用于研究艾滋病(AIDS)。

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货号 T62328 别名 卡博特韦钠, S/GSK1265744 sodium, GSK-1265744 sodium, GSK1265744 sodiumCas号 1051375-13-3

Cabotegravir sodium(GSK-1265744)是一种口服活性和膜通透性的HIV integrase抑制剂(IC50=2.5 μM),也是OAT1/OAT3抑制剂(IC50=0.81/0.41 μM),能够抑制HIV复制,可用于研究艾滋病(AIDS)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 133
现货
5 mg
¥ 283
现货
10 mg
¥ 455
现货
25 mg
¥ 742
现货
50 mg
¥ 1,080
现货
100 mg
¥ 1,580
现货
200 mg
¥ 2,380
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 297
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Cabotegravir sodium (GSK-1265744) is an orally active, membrane-permeable HIV integrase inhibitor (IC₅₀ = 2.5 μM) and also an OAT1/OAT3 inhibitor (IC₅₀ = 0.81/0.41 μM). It inhibits HIV replication and may be used in AIDS research.
靶点活性
OAT1:0.81 μM, HIV (ADA):2.5 nM, OAT3:0.41 μM
体外活性

体外实验中,Cabotegravir sodium可抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应,其半数抑制浓度(IC₅₀)为 3.0 nM。在 PBMCs(外周血单个核细胞)中,该药物对 HIV-1 Ba-L 毒株的抗病毒半数有效浓度(EC₅₀)为 0.22 nM,对 NL432 毒株的 EC₅₀为 0.34 nM。MT-4 细胞中,通过 CellTiter-Glo 法测得其 EC₅₀为 0.57 nM,MTT 法测得的 EC₅₀为 1.3 nM,而在伪型自灭活病毒的 PHIV 测定中,其 EC₅₀为 0.5 nM [3]。

体内活性

Cabotegravir sodium在小鼠体内的半衰期为 54 天,持续时间较长 [1]。
Cabotegravir(25 或 50 mg/kg,静脉注射,给药次数为单次或两次)能够保护猕猴(Macaques)免受 SIVmac251 病毒感染 [4]。

别名卡博特韦钠, S/GSK1265744 sodium, GSK-1265744 sodium, GSK1265744 sodium
化学信息
分子量427.34
分子式C19H16F2N3NaO5
CAS No.1051375-13-3
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 5 mg/mL (11.7 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3401 mL11.7003 mL23.4006 mL117.0029 mL
5 mM0.4680 mL2.3401 mL4.6801 mL23.4006 mL
10 mM0.2340 mL1.1700 mL2.3401 mL11.7003 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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