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DC-174

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DC-174是一种羟肟酸类口服有效的蛇毒金属蛋白酶(SVMP)小分子抑制剂,作为以XL-784为先导化合物经构效关系优化改造的候选分子,其通过羟肟酸基团螯合SVMP活性位点的锌离子,从而广谱抑制多种蛇毒(如锯鳞蝰、西部菱斑响尾蛇、马来亚蝮等)SVMP酶活性,IC50低于10 nM,并能中和蛇毒诱导的促凝血毒性。药代动力学研究表明,DC-174口服给药后约30分钟达血药峰值,但其半衰期较短(约1.41小时),通过优化多剂量给药方案可延长有效暴露时间,在严重蛇伤小鼠模型中展现出显著的生存保护效果,因此被视作开发口服蛇伤急救治疗药物的优质先导化合物。

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货号 T211265

DC-174是一种羟肟酸类口服有效的蛇毒金属蛋白酶(SVMP)小分子抑制剂,作为以XL-784为先导化合物经构效关系优化改造的候选分子,其通过羟肟酸基团螯合SVMP活性位点的锌离子,从而广谱抑制多种蛇毒(如锯鳞蝰、西部菱斑响尾蛇、马来亚蝮等)SVMP酶活性,IC50低于10 nM,并能中和蛇毒诱导的促凝血毒性。药代动力学研究表明,DC-174口服给药后约30分钟达血药峰值,但其半衰期较短(约1.41小时),通过优化多剂量给药方案可延长有效暴露时间,在严重蛇伤小鼠模型中展现出显著的生存保护效果,因此被视作开发口服蛇伤急救治疗药物的优质先导化合物。

DC-174
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产品介绍


生物活性
产品描述
DC-174 is an orally effective small molecule inhibitor of snake venom metalloproteinases (SVMPs) belonging to the hydroxamic acid class. As a candidate molecule optimized from the lead compound XL-784 through structure-activity relationship studies, it broadly inhibits the SVMP enzymatic activity of various snake venoms (e.g., saw-scaled viper, western diamondback rattlesnake, Malayan pit viper, etc.) with IC50 values below 10 nM by chelating the zinc ion in the SVMP active site via its hydroxamic acid group. It also neutralizes snake venom-induced procoagulant toxicity. Pharmacokinetic studies show that DC-174 reaches peak blood concentration approximately 30 minutes after oral administration but has a short half-life (approx. 1.41 hours). Optimized multi-dose regimens can prolong effective exposure time, demonstrating significant survival protection effects in severe snakebite mouse models, thus positioning it as a promising lead compound for developing oral emergency snakebite treatments.
化学信息
分子量419.47
分子式C15H21N3O7S2
SmilesO=S(N1C[C@H](C(NO)=O)N(S(=O)(C2=CC=C(OC)C=C2)=O)CC1)(C3CC3)=O
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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