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SR1001

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纯度: 98.93%

货号 T5163Cas号 1335106-03-0

SR1001 是选择性RORα及RORγt 的反向激动剂,其Ki 分别为 172 和 111 nM。

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SR1001 是选择性RORα及RORγt 的反向激动剂,其Ki 分别为 172 和 111 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 248
现货
5 mg
¥ 616
现货
10 mg
¥ 995
现货
25 mg
¥ 2,120
现货
50 mg
¥ 3,870
现货
100 mg
¥ 5,490
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¥ 648
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产品介绍


SR1001 AI Summary
SR1001 has demonstrated inverse agonist activity at the human RORc ligand binding domain, inhibiting SRC1 co-activator peptide recruitment and displacing 25-hydroxycholesterol with an efficacy of -88.0% and an EC50 of 911.0 nM. Additionally, it has shown binding affinities (Ki values) of 172.0 nM and 111.0 nM to ROR alpha and ROR gamma, respectively, with EC50 values of 4000.0 nM. Its bioactivity profile extends to antiviral properties, inhibiting SARS-CoV-2 3CL-Pro protease at 20µM with 12.01% inhibition and reducing SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in VERO-6 cells at 10 µM after 48 hours. SR1001 also shows variable effects on cell viability across different cell lines, typically enhancing growth in U2OS, HEK293T, and human fibroblasts, though with some variability. Thermal Shift Assay results indicate that it has a complex bioactivity profile, stabilizing some protein domains while destabilizing others. These findings suggest its potential in modulating ROR receptors and antiviral activity, with mixed effects on cell viability and protein stability..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
SR 1001 is an inverse agonist for RORα/RORγ (Kis: 172/111 nM).
化学信息
分子量477.4
分子式C15H13F6N3O4S2
CAS No.1335106-03-0
SmilesCC(=O)Nc1nc(C)c(s1)S(=O)(=O)Nc1ccc(cc1)C(O)(C(F)(F)F)C(F)(F)F
密度1.640 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (104.73 mM), Sonication is recommended.
H2O: Insoluble
Ethanol: 45 mg/mL (94.26 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.19 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0947 mL10.4734 mL20.9468 mL104.7340 mL
5 mM0.4189 mL2.0947 mL4.1894 mL20.9468 mL
10 mM0.2095 mL1.0473 mL2.0947 mL10.4734 mL
20 mM0.1047 mL0.5237 mL1.0473 mL5.2367 mL
50 mM0.0419 mL0.2095 mL0.4189 mL2.0947 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0209 mL0.1047 mL0.2095 mL1.0473 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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