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DSM705

产品编号 T40291 CAS 2653225-38-6

别名: DSM705

DSM705 is a pyrrole-based inhibitor of Dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH). It demonstrates high potency in the nanomolar range against Plasmodium DHODH and Plasmodium parasites, while not interfering with mammalian DHODHs. DSM705 shows significant efficacy as an antimalarial compound.

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DSM705, CAS 2653225-38-6

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 10,600		6-8周

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产品描述	DSM705 is a pyrrole-based inhibitor of Dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH). It demonstrates high potency in the nanomolar range against Plasmodium DHODH and Plasmodium parasites, while not interfering with mammalian DHODHs. DSM705 shows significant efficacy as an antimalarial compound.
靶点活性	DHODH (P. vivax):52 nM (IC50), DHODH (P. falciparum):95 nM (IC50)
体外活性	DSM705 shows inhibitory activity against P. falciparum DHODH ( Pf DHODH, IC 50 =95 nM), P. vivax DHODH ( Pv DHODH, IC 50 =52 nM) and Pf 3D7 cells (EC 50 =12 nM), with no inhibition of the human enzyme[1].
体内活性	DSM705 (3-200 mg/kg; p.o. twice a day for 6 days) provides the maximum rate of parasite killing at the dose of 50 mg/kg and fully suppresses parasitemia by days 7-8[1]. DSM705 (2.6 and 24 mg/kg; a single p.o.) exhibits high oral bioavailability (74%, 70%), apparent t 1/2 (3.4, 4.5 h) and C max (2.6, 20 μM) in Swiss outbred mice[1]. DSM705 (2.3 mg/kg; a single i.v.) exhibits plasma clearance (CL=2.8 mL/min/kg) and V ss (1.3 L/kg) in mice[1]. Animal Model: SCID mice were inoculated with parasites[1]Dosage: 3, 10, 20, 50, 100, 200 mg/kg Administration: P.o. twice a day for 6 days Result: Killed parasite in a dose dependent manner and fully suppressed parasitemia by days 7-8. Animal Model: Swiss Outbred Mice[1]Dosage: 2.6 and 24 mg/kg for p.o.; 2.3 mg/kg for i.v. (Pharmacokinetic Analysis) Administration: A single p.o. and i.v. Result: P.o.: F=74/70%, t 1/2 =3.4/4.5 h, C max =2.6/20 μM. I.v.: CL=2.8 mL/min/kg, V ss =1.3 L/kg.

别名	DSM705
分子量	404.397
分子式	C19H19F3N6O
CAS No.	2653225-38-6

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Palmer MJ, et, al. Potent Antimalarials with Development Potential Identified by Structure-Guided Computational Optimization of a Pyrrole-Based Dihydroorotate Dehydrogenase Inhibitor Series. J Med Chem. 2021 May 13;64(9):6085-6136.

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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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