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AQX-016A

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产品编号 T8996Cas号 849669-54-1

AQX-016A 是一种口服有效的 SHIP1激动剂。AQX-016A 是 Pelorol 的结构类似物,在相同摩尔浓度下,其效力是海洋天然产物 Pelorol 的 3 倍。AQX-016A 可以在体外激活重组 SHIP1酶并刺激 SHIP1活性。AQX-016A 还可抑制 PI3K 通路和 TNFa 的产生,可用于各种炎症疾病的研究。

AQX-016A

AQX-016A

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产品编号 T8996Cas号 849669-54-1

AQX-016A 是一种口服有效的 SHIP1激动剂。AQX-016A 是 Pelorol 的结构类似物,在相同摩尔浓度下,其效力是海洋天然产物 Pelorol 的 3 倍。AQX-016A 可以在体外激活重组 SHIP1酶并刺激 SHIP1活性。AQX-016A 还可抑制 PI3K 通路和 TNFa 的产生,可用于各种炎症疾病的研究。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 14,900
6-8周
50 mg
¥ 19,420
6-8周
100 mg
¥ 24,625
6-8周
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
购买多次产品,发现颜色不同,怎么办?
首先请您确认批次,如果是同一个批次产品,请联系技术同事核查产品颜色。如果是不同批次,请您放心,颜色不同可能是生产工艺不同而造成的,生产过程中的操作、温度、时间等因素可能会影响产品的颜色。如果您对该批次有疑虑,可在官网下载相应的质检报告,我们是对产品质量负责的。
抑制剂加 DMSO 配成母液之后,能否放在常温的环境保存1周?
不建议这么做,母液配置好分装保存,建议存于 -20℃ 或 -80℃,尽量避免反复冻融。如果您订购的规格很大,可以考虑分装粉末保存,固体粉末是比较稳定的,-20℃ 可以保存三年。
收到粉状试剂粘壁严重,如何处理?
建议您用离心机 3000 rpm下离心一会儿,将粉末收集到管底。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
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产品介绍

生物活性
产品描述
AQX-016A is an orally active and potent SHIP1 agonist. AQX-016A is a structural analog of pelorol which is 3 times more potent than the marine natural product pelorol at the same molar concentration. AQX-016A can activate recombinant SHIP1 enzyme in vitro and stimulate SHIP1 activity. AQX-016A also can inhibit the PI3K pathway and TNFa production, can be useful for various inflammatory diseases research [1] [2].
体外活性
AQX-016A (5 μg/mL, 30 min) inhibits the PI3K-mediated increase in intracellular PIP3 levels, and reduces PIP3 levels by activation of a 5 'phosphatase enzyme [1]. AQX-01 6A (0-5 μg/mL, 30 min) inhibits LPS-induced PKB phosphorylation in a SHIP dependent manner [1]. AQX-016A (0-5 μg/mL, 2 h) significantly inhibits TNFa in both J774 and peritoneal macrophages at both 1 and 5 μg/mL [1]. AQX-016A (0-6 μg/mL, 30 min) requires SHIP to maximally inhibit TNFa production in BMDM, selectively inhibits TNF production from SHIP1 +/+ but not SHIP1 -/- macrophages [1]. AQX-016A (0-5 μg/mL, 0-90 min) inhibits TNFa translation [1]. AQX-016A (0-15 μM, 30 min) increases SHIP1 enzyme activity in vitro and in intact cells, inhibits macrophage and mast-cell activation [2]. AQX-016A (15 μM, 30 min) inhibits immune cell activation, and inhibits PI3K-dependent macrophage and mast-cell responses in a SHIP-dependent manner [2]. Western Blot Analysis Cell Line: SHIP1 +/+ and SHIP1 -/- mast cells [2] Concentration: 0, 3, 6, 15, 30 μM Incubation Time: 30 min Result: Inhibited PIP3-regulated intracellular signal transduction events in SHIP-expressing hematopoietic cells, but not in SHIP-deficient hematopoietic or nonhematopoietic cells. Preferentially inhibited, in a dose-dependent manner, LPS-stimulated PKB phosphorylation in SHIP1 +/+ but not in SHIP1 -/- macrophages, and inhibited the phosphorylation of PKB, p38 MAPK and extracellular signal-regulated kinase (ERK) in SHIP1 +/+ but not in SHIP1 -/- mast cells.
体内活性
AQX-016A (20 mg/kg, Orally, once) significantly inhibits plasma TNFa levels and inhibits inflammation in a mouse model of endotoxemia [1] [2].
化学信息
分子量328.49
分子式C22H32O2
CAS No.849669-54-1
密度1.082 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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