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MK-0812 Succinate 是一种选择性CCR2拮抗剂。

MK-0812 Succinate 是一种选择性CCR2拮抗剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 596 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,670 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,920 | 现货 |
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| 产品描述 | MK-0812 Succinate is an effective and selective CCR2 antagonist. |
| 靶点活性 | MCP-1:4.5 nM |
| 体外活性 | MK-0812不仅完全阻断了外源性MCP-1引起的形态变化反应,还使单核细胞的前向散射测量值低于未激活或基础水平。在犬猴血液中添加MK-0812同样抑制了MCP-1诱导的单核细胞形态变化。MK-0812在全血测定中的IC50为8 nM。MK-0812以浓度依赖的方式完全阻断了所有由MCP-1介导的反应(IC50:3.2 nM)。这个数值接近于MK-0812对分离单核细胞中125I-MCP-1结合的抑制效力的观察值(IC50:4.5 nM)[2]。 |
| 体内活性 | MK-0812通过持续的静脉输注给药,以维持血液中化合物的恒定水平。MK-0812治疗可诱导剂量依赖性地降低循环中Ly6Chi单核细胞的数量,并相应提高CCR2配体CCL2的水平。MK-0812(30 mg/kg, p.o.)降低了外周血中Ly6G-Ly6Chi单核细胞的频率,而对循环中Ly6G+Ly6C+中性粒细胞的频率无影响[1][2]。 |
| 分子量 | 587.63 |
| 分子式 | C28H40F3N3O7 |
| CAS No. | 851916-42-2 |
| Smiles | OC(=O)CCC(O)=O.CO[C@@H]1COCC[C@@H]1N[C@@H]1CC[C@](C1)(C(C)C)C(=O)N1CCc2ncc(cc2C1)C(F)(F)F |
| 密度 | 1.31g/cm3 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 28 mg/mL (47.65 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.4 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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