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Mertansine

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Mertansine
产品编号 T1992Cas号 139504-50-0
别名 Maytansinoid DM1, DM1

Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂,也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

Mertansine
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Mertansine

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Mertansine
纯度: 100%
产品编号 T1992 别名 Maytansinoid DM1, DM1Cas号 139504-50-0

Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂,也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 380
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2 mg
¥ 520
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5 mg
¥ 850
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10 mg
¥ 1,230
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实验操作小课堂
常见问题解答
化合物带有盐酸盐离子、硫酸盐离子等是否和其本身有什么区别?盐形式和游离态有什么区别?
盐和非盐形式化合物的活性分子是一样的,在生物实验中起到的效果也一致,活性和使用方法都是一样的。只是由于呈盐不同,物理性质比如溶解度会有差异。建议您根据溶解、实验需求进行选择。
如何选择某个靶点的特异性或总的抑制剂?特异性和非特异性的区别是什么?
抑制剂按照特异性分为广谱 pan 和特异性 selective 两种。Pan 为某个靶点总的抑制剂,对所有亚型或整个家族的成员都有抑制作用。Selective 抑制剂针对某个蛋白激酶的某个亚型或家族中某个成员抑制率特别高或有特异性抑制作用。 一般评价一个抑制剂的抑制效率主要看 IC50 值,IC50 值越低,说明抑制剂效率越高。建议您根据以上几个特征进行综合选择,也可联系技术帮您推荐相关抑制剂。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Mertansine is a tubulin inhibitor and an antibody-conjugable maytansinoid alkaloid. The IC50 of Mertansine against HCT-15 and A431 cells is 0.750 and 0.04nM.
靶点活性
CYP2B6:36.8 nM, UGT1A9:54.1 nM, CYP2C19:539.5 nM, CYP1A2:93.7 nM, CYP2C8:32.1 nM, UGT1A1:856.7 nM, CYP3A4:160.6 nM
体外活性
方法:将HCT-15和A431细胞与Mertansine (0-3 nM)孵育72小时,然后将培养基从板中抽离并替换为新鲜培养基。让培养物在电镀后生长并形成菌落共7-10天。将培养物固定,用0.2%结晶紫在10%福尔马林/ PBS中染色,计数菌落。
结果:Mertansine可以抑制HCT-15和A431细胞的生长。[1]
方法:将4T1细胞与Mertansine(5-100μg/mL)孵育4小时,CCk8检测细胞活力。
结果:Mertansine可以抑制4T1细胞的生长。
方法:将MDA-MB-231 细胞与Mertansine(0.001355–13.55μM)孵育48小时,MTT检测癌细胞活力。
结果:Mertansine能够较好的抑制MDA-MB-231 细胞的增值,IC50值为0.12μM。[3]
体内活性
方法:将Mertansine(0.5mg/kg)对原位4T1肿瘤小鼠的抗肿瘤活性进行评价
结果:显著提高了癌细胞凋亡,且作用呈剂量依赖性。[2]
方法:使用 MDA-MB-231 三阴性乳腺肿瘤小鼠评估Mertansine的体内治疗性能。 每3天给予Mertansine,总共注射四次,剂量为0.8mg/kg。
结果:Mertansine表现出适度抑制 MDA-MB-231 三阴性乳腺肿瘤小鼠中癌细胞的生长.[3]
别名Maytansinoid DM1, DM1
化学信息
分子量738.29
分子式C35H48ClN3O10S
CAS No.139504-50-0
SmilesCO[C@@H]1\C=C/C=C(C)\Cc2cc(OC)c(Cl)c(c2)N(C)C(=O)C[C@H](OC(=O)[C@H](C)N(C)C(=O)CCS)[C@@]2(C)O[C@H]2[C@H](C)[C@@H]2C[C@@]1(O)NC(=O)O2
密度1.33 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | Shipping with blue ice./Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 83.33 mg/mL (112.87 mM), The compound is unstable in solution, please use soon.
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3545 mL6.7724 mL13.5448 mL67.7241 mL
5 mM0.2709 mL1.3545 mL2.7090 mL13.5448 mL
10 mM0.1354 mL0.6772 mL1.3545 mL6.7724 mL
20 mM0.0677 mL0.3386 mL0.6772 mL3.3862 mL
50 mM0.0271 mL0.1354 mL0.2709 mL1.3545 mL
100 mM0.0135 mL0.0677 mL0.1354 mL0.6772 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

SCI 文献

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4个月前
5.0
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