PROTAC MNK1 degrader-1 (Compound P11-2) 在浓度为 0.001-10 μM、处理时间为 24 小时时，显著增强四种癌细胞系的抗增殖活性，在 MV4-11、MM.1S、MOLM-13 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC 50 分别为 0.045、0.24、0.61 和 2.06 μM。PROTAC MNK1 degrader-1 (300 nM，处理 1-24 小时) 能以 CRBN 和蛋白酶体依赖的方式在 MV4-11 细胞中诱导 MNK1 降解，其半衰期为 3.64 小时。此化合物 (10-1000 nM，处理 24 小时) 通过选择性降解 MV4-11 细胞中的 MNK1 并降低下游因子 p-eIF4E 的蛋白水平，IC 50 为 22.07 nM，有效抑制肿瘤细胞的增殖。此外，它对 CRBN 和 MNK1 的活性位点表现出优秀的结合能力，连接子与 H353 形成氢键。最后，PROTAC MNK1 degrader-1 (30-300 nM，处理 24 小时) 以剂量依赖性方式诱导 MV4-11 细胞凋亡，特别是在晚期，并使细胞周期停滞在 G1 期。

PROTAC MNK1 degrader-1 (Compound P11-2) 以每日 20 mg/kg 剂量经腹腔注射，共 16 天，显著抑制 MV4-11 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，并降低 p-eIF4E 水平。PROTAC MNK1 degrader-1 在 100 mg/kg 剂量下，通过每日腹腔注射 14 天，表现出可接受的药物安全性，对其他主要器官无明显毒性。